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3-Amino-1,5-benzodiazepinones: potent, state-dependent sodium channel blockers with anti-epileptic activity.
Hoyt, Scott B; London, Clare; Wyvratt, Matthew J; Fisher, Michael H; Cashen, Doreen E; Felix, John P; Garcia, Maria L; Li, Xiaohua; Lyons, Kathryn A; Euan MacIntyre, D; Martin, William J; Priest, Birgit T; Smith, McHardy M; Warren, Vivien A; Williams, Brande S; Kaczorowski, Gregory J; Parsons, William H.
Afiliação
  • Hoyt SB; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, PO Box 2000, RY 123-236, Rahway, NJ 07065-0900, USA.
Bioorg Med Chem Lett ; 18(6): 1963-6, 2008 Mar 15.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18289851
ABSTRACT
A series of 3-amino-1,5-benzodiazepinones were synthesized and evaluated as potential sodium channel blockers in a functional, membrane potential-based assay. One member of this series displayed subnanomolar, state-dependent sodium channel block, and was orally efficacious in a mouse model of epilepsy.
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Benzodiazepinonas / Bloqueadores dos Canais de Sódio / Epilepsia / Canais de Potássio Éter-A-Go-Go / Anticonvulsivantes Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos
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