The identification of 2-(1H-indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidine (GDC-0941) as a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of class I PI3 kinase for the treatment of cancer .

Folkes, Adrian J; Ahmadi, Khatereh; Alderton, Wendy K; Alix, Sonia; Baker, Stewart J; Box, Gary; Chuckowree, Irina S; Clarke, Paul A; Depledge, Paul; Eccles, Suzanne A; Friedman, Lori S; Hayes, Angela; Hancox, Timothy C; Kugendradas, Arumugam; Lensun, Letitia; Moore, Pauline; Olivero, Alan G; Pang, Jodie; Patel, Sonal; Pergl-Wilson, Giles H; Raynaud, Florence I; Robson, Anthony; Saghir, Nahid; Salphati, Laurent; Sohal, Sukhjit; Ultsch, Mark H; Valenti, Melanie; Wallweber, Heidi J A; Wan, Nan Chi; Wiesmann, Christian; Workman, Paul; Zhyvoloup, Alexander; Zvelebil, Marketa J; Shuttleworth, Stephen J

Folkes, Adrian J; Ahmadi, Khatereh; Alderton, Wendy K; Alix, Sonia; Baker, Stewart J; Box, Gary; Chuckowree, Irina S; Clarke, Paul A; Depledge, Paul; Eccles, Suzanne A; Friedman, Lori S; Hayes, Angela; Hancox, Timothy C; Kugendradas, Arumugam; Lensun, Letitia; Moore, Pauline; Olivero, Alan G; Pang, Jodie; Patel, Sonal; Pergl-Wilson, Giles H; Raynaud, Florence I; Robson, Anthony; Saghir, Nahid; Salphati, Laurent; Sohal, Sukhjit; Ultsch, Mark H; Valenti, Melanie; Wallweber, Heidi J A; Wan, Nan Chi; Wiesmann, Christian; Workman, Paul; Zhyvoloup, Alexander; Zvelebil, Marketa J; Shuttleworth, Stephen J.

Afiliação

Folkes AJ; Piramed Pharma, 957 Buckingham Avenue, Slough, Berks SL1 4NL, United Kingdom. adrian.folkes@piramed.com

J Med Chem ; 51(18): 5522-32, 2008 Sep 25.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18754654

Assuntos

Antineoplásicos/farmacologia; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Indazóis/farmacologia; Neoplasias/tratamento farmacológico; Inibidores de Fosfoinositídeo-3 Quinase; Sulfonamidas/farmacologia; Administração Oral; Antineoplásicos/administração & dosagem; Antineoplásicos/farmacocinética; Antineoplásicos/uso terapêutico; Disponibilidade Biológica; Linhagem Celular Tumoral; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Inibidores Enzimáticos/administração & dosagem; Inibidores Enzimáticos/farmacocinética; Inibidores Enzimáticos/uso terapêutico; Humanos; Indazóis/administração & dosagem; Indazóis/farmacocinética; Indazóis/uso terapêutico; Espectroscopia de Ressonância Magnética; Estrutura Molecular; Sulfonamidas/administração & dosagem; Sulfonamidas/farmacocinética; Sulfonamidas/uso terapêutico

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Sulfonamidas / Inibidores Enzimáticos / Inibidores de Fosfoinositídeo-3 Quinase / Indazóis / Neoplasias / Antineoplásicos Tipo de estudo: Diagnostic_studies Limite: Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article País de afiliação: Reino Unido País de publicação: Estados Unidos

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