Discovery of a 2,4-disubstituted pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine inhibitor (BMS-754807) of insulin-like growth factor receptor (IGF-1R) kinase in clinical development.

Wittman, Mark D; Carboni, Joan M; Yang, Zheng; Lee, Francis Y; Antman, Melissa; Attar, Ricardo; Balimane, Praveen; Chang, Chiehying; Chen, Cliff; Discenza, Lorell; Frennesson, David; Gottardis, Marco M; Greer, Ann; Hurlburt, Warren; Johnson, Walter; Langley, David R; Li, Aixin; Li, Jianqing; Liu, Peiying; Mastalerz, Harold; Mathur, Arvind; Menard, Krista; Patel, Karishma; Sack, John; Sang, Xiaopeng; Saulnier, Mark; Smith, Daniel; Stefanski, Kevin; Trainor, George; Velaparthi, Upender; Zhang, Guifen; Zimmermann, Kurt; Vyas, Dolatrai M

Wittman, Mark D; Carboni, Joan M; Yang, Zheng; Lee, Francis Y; Antman, Melissa; Attar, Ricardo; Balimane, Praveen; Chang, Chiehying; Chen, Cliff; Discenza, Lorell; Frennesson, David; Gottardis, Marco M; Greer, Ann; Hurlburt, Warren; Johnson, Walter; Langley, David R; Li, Aixin; Li, Jianqing; Liu, Peiying; Mastalerz, Harold; Mathur, Arvind; Menard, Krista; Patel, Karishma; Sack, John; Sang, Xiaopeng; Saulnier, Mark; Smith, Daniel; Stefanski, Kevin; Trainor, George; Velaparthi, Upender; Zhang, Guifen; Zimmermann, Kurt; Vyas, Dolatrai M.

Afiliação

Wittman MD; Bristol-Myers Squibb Co, Wallingford, Connecticut 06492, USA.

J Med Chem ; 52(23): 7360-3, 2009 Dec 10.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19778024

ABSTRACT

ABSTRACT

This report describes the biological activity, characterization, and SAR leading to 9d (BMS-754807) a small molecule IGF-1R kinase inhibitor in clinical development.

Assuntos

Pesquisa Biomédica; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Pirazóis/farmacologia; Receptor IGF Tipo 1/antagonistas & inibidores; Triazinas/farmacologia; Animais; Cães; Descoberta de Drogas; Humanos; Camundongos; Modelos Moleculares; Conformação Molecular; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacocinética; Inibidores de Proteínas Quinases/uso terapêutico; Pirazóis/química; Pirazóis/farmacocinética; Pirazóis/uso terapêutico; Ratos; Receptor IGF Tipo 1/química; Relação Estrutura-Atividade; Triazinas/química; Triazinas/farmacocinética; Triazinas/uso terapêutico

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Triazinas / Receptor IGF Tipo 1 / Pesquisa Biomédica / Inibidores de Proteínas Quinases Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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