Discovery and preclinical evaluation of [4-[[1-(3-fluorophenyl)methyl]-1H-indazol-5-ylamino]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]carbamic acid, (3S)-3-morpholinylmethyl ester (BMS-599626), a selective and orally efficacious inhibitor of human epidermal growth factor receptor 1 and 2 kinases.

Gavai, Ashvinikumar V; Fink, Brian E; Fairfax, David J; Martin, Gregory S; Rossiter, Lana M; Holst, Christian L; Kim, Soong-Hoon; Leavitt, Kenneth J; Mastalerz, Harold; Han, Wen-Ching; Norris, Derek; Goyal, Bindu; Swaminathan, Shankar; Patel, Bharat; Mathur, Arvind; Vyas, Dolatrai M; Tokarski, John S; Yu, Chiang; Oppenheimer, Simone; Zhang, Hongjian; Marathe, Punit; Fargnoli, Joseph; Lee, Francis Y; Wong, Tai W; Vite, Gregory D

Gavai, Ashvinikumar V; Fink, Brian E; Fairfax, David J; Martin, Gregory S; Rossiter, Lana M; Holst, Christian L; Kim, Soong-Hoon; Leavitt, Kenneth J; Mastalerz, Harold; Han, Wen-Ching; Norris, Derek; Goyal, Bindu; Swaminathan, Shankar; Patel, Bharat; Mathur, Arvind; Vyas, Dolatrai M; Tokarski, John S; Yu, Chiang; Oppenheimer, Simone; Zhang, Hongjian; Marathe, Punit; Fargnoli, Joseph; Lee, Francis Y; Wong, Tai W; Vite, Gregory D.

Afiliação

Gavai AV; Bristol-Myers Squibb Research and Development, P.O. Box 4000, Princeton, New Jersey 08543, USA. ashvinikumar.gavai@bms.com

J Med Chem ; 52(21): 6527-30, 2009 Nov 12.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19821562

Assuntos

Antineoplásicos/síntese química; Carbamatos/síntese química; Receptores ErbB/antagonistas & inibidores; Receptor ErbB-2/antagonistas & inibidores; Triazinas/síntese química; Administração Oral; Animais; Antineoplásicos/farmacocinética; Antineoplásicos/farmacologia; Disponibilidade Biológica; Carbamatos/farmacocinética; Carbamatos/farmacologia; Linhagem Celular Tumoral; Cães; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Humanos; Macaca fascicularis; Camundongos; Transplante de Neoplasias; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Transplante Heterólogo; Triazinas/farmacocinética; Triazinas/farmacologia

Texto completo

Adicionar na Minha BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Triazinas / Carbamatos / Receptor ErbB-2 / Receptores ErbB / Antineoplásicos Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: Estados Unidos

Texto completo

Adicionar na Minha BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google