Discovery of pyrazol-3-ylamino pyrazines as novel JAK2 inhibitors.

Ioannidis, Stephanos; Lamb, Michelle L; Davies, Audrey M; Almeida, Lynsie; Su, Mei; Bebernitz, Geraldine; Ye, Minwei; Bell, Kirsten; Alimzhanov, Marat; Zinda, Michael

Ioannidis, Stephanos; Lamb, Michelle L; Davies, Audrey M; Almeida, Lynsie; Su, Mei; Bebernitz, Geraldine; Ye, Minwei; Bell, Kirsten; Alimzhanov, Marat; Zinda, Michael.

Afiliação

Ioannidis S; Department of Cancer Chemistry, AstraZeneca R&D Boston, Waltham, MA 02451, USA. Stephanos.Ioannidis@astrazeneca.com

Bioorg Med Chem Lett ; 19(23): 6524-8, 2009 Dec 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19857966

ABSTRACT

ABSTRACT

The design, synthesis and biological evaluation of a series of pyrazol-3-ylamino pyrazines as potent and selective JAK2 kinase inhibitors is reported, along with the pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of lead compounds.

Assuntos

Descoberta de Drogas; Janus Quinase 2/antagonistas & inibidores; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Pirazinas/farmacologia; Pirazóis/farmacologia; Animais; Cães; Humanos; Camundongos; Estrutura Molecular; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Pirazinas/síntese química; Pirazinas/química; Pirazóis/síntese química; Pirazóis/química; Ratos; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazinas / Pirazóis / Inibidores de Proteínas Quinases / Janus Quinase 2 / Descoberta de Drogas Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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