Selective GlyT1 inhibitors: discovery of [4-(3-fluoro-5-trifluoromethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethoxy)phenyl]methanone (RG1678), a promising novel medicine to treat schizophrenia.

Pinard, Emmanuel; Alanine, Alexander; Alberati, Daniela; Bender, Markus; Borroni, Edilio; Bourdeaux, Patrick; Brom, Virginie; Burner, Serge; Fischer, Holger; Hainzl, Dominik; Halm, Remy; Hauser, Nicole; Jolidon, Synese; Lengyel, Judith; Marty, Hans-Peter; Meyer, Thierry; Moreau, Jean-Luc; Mory, Roland; Narquizian, Robert; Nettekoven, Mathias; Norcross, Roger D; Puellmann, Bernd; Schmid, Philipp; Schmitt, Sebastien; Stalder, Henri; Wermuth, Roger; Wettstein, Joseph G; Zimmerli, Daniel

Pinard, Emmanuel; Alanine, Alexander; Alberati, Daniela; Bender, Markus; Borroni, Edilio; Bourdeaux, Patrick; Brom, Virginie; Burner, Serge; Fischer, Holger; Hainzl, Dominik; Halm, Remy; Hauser, Nicole; Jolidon, Synese; Lengyel, Judith; Marty, Hans-Peter; Meyer, Thierry; Moreau, Jean-Luc; Mory, Roland; Narquizian, Robert; Nettekoven, Mathias; Norcross, Roger D; Puellmann, Bernd; Schmid, Philipp; Schmitt, Sebastien; Stalder, Henri; Wermuth, Roger; Wettstein, Joseph G; Zimmerli, Daniel.

Afiliação

Pinard E; F. Hoffmann-La Roche Ltd., Pharmaceutical Division, CH-4070 Basel, Switzerland. emmanuel.pinard@roche.com

J Med Chem ; 53(12): 4603-14, 2010 Jun 24.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20491477

Assuntos

Proteínas da Membrana Plasmática de Transporte de Glicina/antagonistas & inibidores; Piperazinas/síntese química; Psicotrópicos/síntese química; Esquizofrenia/tratamento farmacológico; Sulfonas/síntese química; Animais; Encéfalo/metabolismo; Células CHO; Cricetinae; Cricetulus; Canal de Potássio ERG1; Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/antagonistas & inibidores; Humanos; Macaca fascicularis; Masculino; Camundongos; Microdiálise; Atividade Motora/efeitos dos fármacos; Técnicas de Patch-Clamp; Piperazinas/farmacocinética; Piperazinas/farmacologia; Psicotrópicos/farmacocinética; Psicotrópicos/farmacologia; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Sulfonas/farmacocinética; Sulfonas/farmacologia

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperazinas / Psicotrópicos / Esquizofrenia / Sulfonas / Proteínas da Membrana Plasmática de Transporte de Glicina Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Suíça País de publicação: Estados Unidos

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