Improving the permeability of the hydroxyethylamine BACE-1 inhibitors: structure-activity relationship of P2' substituents.

Truong, Anh P; Probst, Gary D; Aquino, Jose; Fang, Larry; Brogley, Louis; Sealy, Jennifer M; Hom, Roy K; Tucker, John A; John, Varghese; Tung, Jay S; Pleiss, Michael A; Konradi, Andrei W; Sham, Hing L; Dappen, Michael S; Tóth, Gergley; Yao, Nanhua; Brecht, Eric; Pan, Hu; Artis, Dean R; Ruslim, Lany; Bova, Michael P; Sinha, Sukanto; Yednock, Ted A; Zmolek, Wes; Quinn, Kevin P; Sauer, John-Michael

Truong, Anh P; Probst, Gary D; Aquino, Jose; Fang, Larry; Brogley, Louis; Sealy, Jennifer M; Hom, Roy K; Tucker, John A; John, Varghese; Tung, Jay S; Pleiss, Michael A; Konradi, Andrei W; Sham, Hing L; Dappen, Michael S; Tóth, Gergley; Yao, Nanhua; Brecht, Eric; Pan, Hu; Artis, Dean R; Ruslim, Lany; Bova, Michael P; Sinha, Sukanto; Yednock, Ted A; Zmolek, Wes; Quinn, Kevin P; Sauer, John-Michael.

Afiliação

Truong AP; Department of Medicinal Chemistry, Elan Pharmaceuticals, 180 Oyster Point Boulevard, South San Francisco, CA 94080, United States.

Bioorg Med Chem Lett ; 20(16): 4789-94, 2010 Aug 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20634069

Assuntos

Acetamidas/química; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/antagonistas & inibidores; Ácido Aspártico Endopeptidases/antagonistas & inibidores; Butanóis/química; Cicloexilaminas/química; Inibidores de Proteases/química; Acetamidas/síntese química; Acetamidas/farmacocinética; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/metabolismo; Ácido Aspártico Endopeptidases/metabolismo; Sítios de Ligação; Butanóis/síntese química; Butanóis/farmacocinética; Permeabilidade da Membrana Celular/efeitos dos fármacos; Cristalografia por Raios X; Cicloexilaminas/síntese química; Cicloexilaminas/farmacocinética; Humanos; Inibidores de Proteases/síntese química; Inibidores de Proteases/farmacocinética; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores de Proteases / Ácido Aspártico Endopeptidases / Cicloexilaminas / Butanóis / Secretases da Proteína Precursora do Amiloide / Acetamidas Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: Reino Unido

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