Structure and activity relationships of tartrate-based TACE inhibitors.

Li, Dansu; Popovici-Muller, Janeta; Belanger, David B; Caldwell, John; Dai, Chaoyang; David, Maria; Girijavallabhan, Vinay M; Lavey, Brian J; Lee, Joe F; Liu, Zhidan; Mazzola, Rob; Rizvi, Razia; Rosner, Kristin E; Shankar, Bandarpalle; Spitler, Jim; Ting, Pauline C; Vaccaro, Henry; Yu, Wensheng; Zhou, Guowei; Zhu, Zhaoning; Niu, Xiaoda; Sun, Jing; Guo, Zhuyan; Orth, Peter; Chen, Shiying; Kozlowski, Joseph A; Lundell, Daniel J; Madison, Vincent; McKittrick, Brian; Piwinski, John J; Shih, Neng-Yang; Shipps, Gerald W; Siddiqui, M Arshad; Strickland, Corey O

Li, Dansu; Popovici-Muller, Janeta; Belanger, David B; Caldwell, John; Dai, Chaoyang; David, Maria; Girijavallabhan, Vinay M; Lavey, Brian J; Lee, Joe F; Liu, Zhidan; Mazzola, Rob; Rizvi, Razia; Rosner, Kristin E; Shankar, Bandarpalle; Spitler, Jim; Ting, Pauline C; Vaccaro, Henry; Yu, Wensheng; Zhou, Guowei; Zhu, Zhaoning; Niu, Xiaoda; Sun, Jing; Guo, Zhuyan; Orth, Peter; Chen, Shiying; Kozlowski, Joseph A; Lundell, Daniel J; Madison, Vincent; McKittrick, Brian; Piwinski, John J; Shih, Neng-Yang; Shipps, Gerald W; Siddiqui, M Arshad; Strickland, Corey O.

Afiliação

Li D; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Cambridge, 320 Bent Street, Cambridge, MA 02141, United States. dansu.li@spcorp.com

Bioorg Med Chem Lett ; 20(16): 4812-5, 2010 Aug 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20638281

ABSTRACT

ABSTRACT

The syntheses and structure-activity relationships of the tartrate-based TACE inhibitors are discussed. The optimization of both the prime and non-prime sites led to compounds with picomolar activity. Several analogs demonstrated good rat pharmacokinetics.

Assuntos

Proteínas ADAM/antagonistas & inibidores; Inibidores de Proteases/química; Tartaratos/química; Proteínas ADAM/metabolismo; Proteína ADAM17; Animais; Sítios de Ligação; Simulação por Computador; Inibidores de Proteases/síntese química; Inibidores de Proteases/farmacocinética; Ratos; Relação Estrutura-Atividade; Tartaratos/síntese química; Tartaratos/farmacocinética

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores de Proteases / Tartaratos / Proteínas ADAM Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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