Your browser doesn't support javascript.
loading
Synthesis and SAR development of novel P2X7 receptor antagonists for the treatment of pain: part 1.
Matasi, Julius J; Brumfield, Stephanie; Tulshian, Deen; Czarnecki, Michael; Greenlee, William; Garlisi, Charles G; Qiu, Hongchen; Devito, Kristine; Chen, Shu-Cheng; Sun, Youngliang; Bertorelli, Rosalia; Geiss, William; Le, Van-Duc; Martin, Gregory S; Vellekoop, Samuel A; Haber, James; Allard, Melissa L.
Afiliação
  • Matasi JJ; Merck Research Laboratories, Kenilworth, NJ 07033-0539, USA. Julius.Matasi@merck.com
Bioorg Med Chem Lett ; 21(12): 3805-8, 2011 Jun 15.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21570840
ABSTRACT
Structure-activity relationship (SAR) efforts around our initial lead compound 1 led to the identification of potent P2X(7) receptor antagonists with improved pharmacokinetic profiles. These compounds were potent and selective at the P2X(7) receptor in both human and rodent. Compound (entry 31) exhibited oral efficacy in the rat MIA and CCI pain models.
Assuntos
Texto completo
Adicionar na Minha BVS
Imprimir
XML
PubMed Links
Buscar no Google

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Dor / Desenho de Fármacos / Antagonistas do Receptor Purinérgico P2 / Analgésicos Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos
Texto completo
Adicionar na Minha BVS
Imprimir
XML
PubMed Links
Buscar no Google

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Dor / Desenho de Fármacos / Antagonistas do Receptor Purinérgico P2 / Analgésicos Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos