Discovery of indazoles as inhibitors of Tpl2 kinase.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(16): 4758-61, 2011 Aug 15.
Article
em En
| MEDLINE
| ID: mdl-21742493
ABSTRACT
Synthesis, modeling and structure-activity relationship of indazoles as inhibitors of Tpl2 kinase are described. From a high throughput screening effort, we identified an indazole hit compound 5 that has a single digit micromolar Tpl2 activity. Through SAR modifications at the C3 and C5 positions of the indazole, we discovered compound 31 with good potency in LANCE assay and cell-based p-Erk assay.
Texto completo:
1
Coleções:
01-internacional
Base de dados:
MEDLINE
Assunto principal:
Proteínas Proto-Oncogênicas
/
MAP Quinase Quinase Quinases
/
Inibidores Enzimáticos
/
Descoberta de Drogas
/
Indazóis
Limite:
Humans
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Assunto da revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Ano de publicação:
2011
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Estados Unidos
País de publicação:
ENGLAND
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