Azaxanthene based selective glucocorticoid receptor modulators: design, synthesis, and pharmacological evaluation of (S)-4-(5-(1-((1,3,4-thiadiazol-2-yl)amino)-2-methyl-1-oxopropan-2-yl)-5H-chromeno[2,3-b]pyridin-2-yl)-2-fluoro-N,N-dimethylbenzamide (BMS-776532) and its methylene homologue (BMS-791826).

Weinstein, David S; Gong, Hua; Doweyko, Arthur M; Cunningham, Mark; Habte, Sium; Wang, Jin Hong; Holloway, Deborah A; Burke, Christine; Gao, Ling; Guarino, Victor; Carman, Julie; Somerville, John E; Shuster, David; Salter-Cid, Luisa; Dodd, John H; Nadler, Steven G; Barrish, Joel C

Weinstein, David S; Gong, Hua; Doweyko, Arthur M; Cunningham, Mark; Habte, Sium; Wang, Jin Hong; Holloway, Deborah A; Burke, Christine; Gao, Ling; Guarino, Victor; Carman, Julie; Somerville, John E; Shuster, David; Salter-Cid, Luisa; Dodd, John H; Nadler, Steven G; Barrish, Joel C.

Afiliação

Weinstein DS; Research and Development, Bristol-Myers Squibb Company, Princeton, New Jersey 08543-4000, United States. David.Weinstein@bms.com

J Med Chem ; 54(20): 7318-33, 2011 Oct 27.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21899328

Assuntos

Anti-Inflamatórios não Esteroides/síntese química; Compostos Heterocíclicos com 3 Anéis/síntese química; Receptores de Glucocorticoides/agonistas; Tiadiazóis/síntese química; Fosfatase Alcalina/biossíntese; Animais; Anti-Inflamatórios não Esteroides/química; Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia; Artrite Experimental/tratamento farmacológico; Linhagem Celular Tumoral; Agonismo Parcial de Drogas; Edema/tratamento farmacológico; Glutamato-Amônia Ligase/biossíntese; Compostos Heterocíclicos com 3 Anéis/química; Compostos Heterocíclicos com 3 Anéis/farmacologia; Humanos; Técnicas In Vitro; Interleucina-1beta/sangue; Masculino; Modelos Moleculares; Ratos; Ratos Endogâmicos Lew; Ratos Sprague-Dawley; Receptores de Glucocorticoides/genética; Receptores de Glucocorticoides/metabolismo; Elementos de Resposta; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Tiadiazóis/química; Tiadiazóis/farmacologia; Fator de Transcrição AP-1/genética; Fator de Transcrição AP-1/metabolismo; Ativação Transcricional; Fator de Necrose Tumoral alfa/sangue; Tirosina Transaminase/biossíntese

Texto completo

Adicionar na Minha BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tiadiazóis / Receptores de Glucocorticoides / Anti-Inflamatórios não Esteroides / Compostos Heterocíclicos com 3 Anéis Tipo de estudo: Prognostic_studies Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: Estados Unidos

Texto completo

Adicionar na Minha BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google