Discovery of checkpoint kinase inhibitor (S)-5-(3-fluorophenyl)-N-(piperidin-3-yl)-3-ureidothiophene-2-carboxamide (AZD7762) by structure-based design and optimization of thiophenecarboxamide ureas.

Oza, Vibha; Ashwell, Susan; Almeida, Lynsie; Brassil, Patrick; Breed, Jason; Deng, Chun; Gero, Thomas; Grondine, Michael; Horn, Candice; Ioannidis, Stephanos; Liu, Dongfang; Lyne, Paul; Newcombe, Nicholas; Pass, Martin; Read, Jon; Ready, Shannon; Rowsell, Siân; Su, Mei; Toader, Dorin; Vasbinder, Melissa; Yu, Dingwei; Yu, Yan; Xue, Yafeng; Zabludoff, Sonya; Janetka, James

Oza, Vibha; Ashwell, Susan; Almeida, Lynsie; Brassil, Patrick; Breed, Jason; Deng, Chun; Gero, Thomas; Grondine, Michael; Horn, Candice; Ioannidis, Stephanos; Liu, Dongfang; Lyne, Paul; Newcombe, Nicholas; Pass, Martin; Read, Jon; Ready, Shannon; Rowsell, Siân; Su, Mei; Toader, Dorin; Vasbinder, Melissa; Yu, Dingwei; Yu, Yan; Xue, Yafeng; Zabludoff, Sonya; Janetka, James.

Afiliação

Oza V; AstraZeneca R&D Boston, 35 Gatehouse Drive, Waltham, Massachusetts 02451, United States. vibha.oza@gmail.com

J Med Chem ; 55(11): 5130-42, 2012 Jun 14.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22551018

Assuntos

Antineoplásicos/síntese química; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Proteínas Quinases/metabolismo; Tiofenos/síntese química; Ureia/análogos & derivados; Animais; Antineoplásicos/química; Antineoplásicos/farmacologia; Sítios de Ligação; Camptotecina/análogos & derivados; Camptotecina/farmacologia; Quinase 1 do Ponto de Checagem; Cristalografia por Raios X; Dano ao DNA; Desoxicitidina/análogos & derivados; Desoxicitidina/farmacologia; Desenho de Fármacos; Sinergismo Farmacológico; Ensaios de Triagem em Larga Escala; Irinotecano; Camundongos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Proteínas Quinases/química; Ratos; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Tiofenos/química; Tiofenos/farmacologia; Ureia/síntese química; Ureia/química; Ureia/farmacologia; Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto; Gencitabina

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Proteínas Quinases / Tiofenos / Ureia / Inibidores de Proteínas Quinases / Antineoplásicos Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: Estados Unidos

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