Identification of bacteria-selective threonyl-tRNA synthetase substrate inhibitors by structure-based design.

Teng, Min; Hilgers, Mark T; Cunningham, Mark L; Borchardt, Allen; Locke, Jeffrey B; Abraham, Sunny; Haley, Gregory; Kwan, Bryan P; Hall, Courtney; Hough, Grayson W; Shaw, Karen J; Finn, John

Teng, Min; Hilgers, Mark T; Cunningham, Mark L; Borchardt, Allen; Locke, Jeffrey B; Abraham, Sunny; Haley, Gregory; Kwan, Bryan P; Hall, Courtney; Hough, Grayson W; Shaw, Karen J; Finn, John.

Afiliação

Teng M; Medicinal Chemistry, Trius Therapeutics, Inc., 6310 Nancy Ridge Drive, San Diego, California 92121, United States. mteng@triusrx.com

J Med Chem ; 56(4): 1748-60, 2013 Feb 28.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23362938

Assuntos

Antibacterianos/química; Proteínas de Bactérias/antagonistas & inibidores; Treonina-tRNA Ligase/antagonistas & inibidores; Antibacterianos/síntese química; Antibacterianos/farmacologia; Proteínas de Bactérias/química; Sítios de Ligação; Burkholderia/efeitos dos fármacos; Cristalografia por Raios X; Farmacorresistência Bacteriana; Escherichia coli/efeitos dos fármacos; Escherichia coli/genética; Proteínas de Escherichia coli/antagonistas & inibidores; Proteínas de Escherichia coli/química; Haemophilus influenzae/efeitos dos fármacos; Humanos; Testes de Sensibilidade Microbiana; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Mutação; Ligação Proteica; Quinazolinas/síntese química; Quinazolinas/química; Quinazolinas/farmacologia; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Especificidade por Substrato; Treonina-tRNA Ligase/química; Yersinia pestis/efeitos dos fármacos

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Treonina-tRNA Ligase / Proteínas de Bactérias / Antibacterianos Tipo de estudo: Diagnostic_studies Limite: Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: Estados Unidos

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