Discovery and optimization of an azetidine chemical series as a free fatty acid receptor 2 (FFA2) antagonist: from hit to clinic.

Pizzonero, Mathieu; Dupont, Sonia; Babel, Marielle; Beaumont, Stéphane; Bienvenu, Natacha; Blanqué, Roland; Cherel, Laëtitia; Christophe, Thierry; Crescenzi, Benedetta; De Lemos, Elsa; Delerive, Philippe; Deprez, Pierre; De Vos, Steve; Djata, Fatoumata; Fletcher, Stephen; Kopiejewski, Sabrina; L'Ebraly, Christelle; Lefrançois, Jean-Michel; Lavazais, Stéphanie; Manioc, Murielle; Nelles, Luc; Oste, Line; Polancec, Denis; Quénéhen, Vanessa; Soulas, Florilène; Triballeau, Nicolas; van der Aar, Ellen M; Vandeghinste, Nick; Wakselman, Emanuelle; Brys, Reginald; Saniere, Laurent

Pizzonero, Mathieu; Dupont, Sonia; Babel, Marielle; Beaumont, Stéphane; Bienvenu, Natacha; Blanqué, Roland; Cherel, Laëtitia; Christophe, Thierry; Crescenzi, Benedetta; De Lemos, Elsa; Delerive, Philippe; Deprez, Pierre; De Vos, Steve; Djata, Fatoumata; Fletcher, Stephen; Kopiejewski, Sabrina; L'Ebraly, Christelle; Lefrançois, Jean-Michel; Lavazais, Stéphanie; Manioc, Murielle; Nelles, Luc; Oste, Line; Polancec, Denis; Quénéhen, Vanessa; Soulas, Florilène; Triballeau, Nicolas; van der Aar, Ellen M; Vandeghinste, Nick; Wakselman, Emanuelle; Brys, Reginald; Saniere, Laurent.

Afiliação

Pizzonero M; Galapagos, 102 Avenue Gaston Roussel, 93230 Romainville, France.

J Med Chem ; 57(23): 10044-57, 2014 Dec 11.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-25380412

Assuntos

Anti-Inflamatórios não Esteroides/metabolismo; Azetidinas/metabolismo; Butiratos/síntese química; Receptores de Superfície Celular/antagonistas & inibidores; Tiofenos/síntese química; Animais; Anti-Inflamatórios não Esteroides/síntese química; Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacocinética; Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia; Azetidinas/síntese química; Azetidinas/farmacocinética; Azetidinas/farmacologia; Butiratos/farmacocinética; Butiratos/farmacologia; Humanos; Doenças do Sistema Imunitário; Concentração Inibidora 50; Transtornos Leucocíticos; Camundongos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Ratos Sprague-Dawley; Relação Estrutura-Atividade; Tiofenos/farmacocinética; Tiofenos/farmacologia

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Azetidinas / Tiofenos / Butiratos / Anti-Inflamatórios não Esteroides / Receptores de Superfície Celular Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2014 Tipo de documento: Article País de afiliação: França País de publicação: Estados Unidos

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