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N-((1,3-Diphenyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl)anilines: A novel class of anti-RSV agents.
Fioravanti, Rossella; Desideri, Nicoletta; Biava, Mariangela; Droghini, Paolo; Atzori, Elena Maria; Ibba, Cristina; Collu, Gabriella; Sanna, Giuseppina; Delogu, Ilenia; Loddo, Roberta.
Afiliação
  • Fioravanti R; Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università 'La Sapienza', P.le Aldo Moro, 5, 00185 Rome, Italy. Electronic address: rossella.fioravanti@uniroma1.it.
  • Desideri N; Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università 'La Sapienza', P.le Aldo Moro, 5, 00185 Rome, Italy.
  • Biava M; Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università 'La Sapienza', P.le Aldo Moro, 5, 00185 Rome, Italy.
  • Droghini P; Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università 'La Sapienza', P.le Aldo Moro, 5, 00185 Rome, Italy.
  • Atzori EM; Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università 'La Sapienza', P.le Aldo Moro, 5, 00185 Rome, Italy.
  • Ibba C; Dipartimento di Scienze Biomediche, Università di Cagliari, 09042 Monserrato, Cagliari, Italy.
  • Collu G; Dipartimento di Scienze Biomediche, Università di Cagliari, 09042 Monserrato, Cagliari, Italy.
  • Sanna G; Dipartimento di Scienze Biomediche, Università di Cagliari, 09042 Monserrato, Cagliari, Italy.
  • Delogu I; Dipartimento di Scienze Biomediche, Università di Cagliari, 09042 Monserrato, Cagliari, Italy.
  • Loddo R; Dipartimento di Scienze Biomediche, Università di Cagliari, 09042 Monserrato, Cagliari, Italy. Electronic address: rloddo@unica.it.
Bioorg Med Chem Lett ; 25(11): 2401-4, 2015 Jun 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-25913116
ABSTRACT
A series of N-((1,3-diphenyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl)anilines were synthesized and evaluated in vitro for cytotoxicity and antiviral activity against a large panel of viruses. Most of the tested compounds interfered with RSV replication in the micromolar concentrations (EC50s ranging from 5 µM to 28 µM). SAR studies suggested that the presence of a trifluoromethyl group in R(1) abolished the anti-RSV activity and enhanced the cytotoxicity while the best results in term of both anti-RSV activity and selectivity were obtained by the introduction in R(1) of a chlorine or a bromine atom.
Assuntos
Palavras-chave

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Antivirais / Pirazóis / Vírus Sinciciais Respiratórios / Compostos de Anilina Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Antivirais / Pirazóis / Vírus Sinciciais Respiratórios / Compostos de Anilina Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article