Acquisition of a single EZH2 D1 domain mutation confers acquired resistance to EZH2-targeted inhibitors.

Baker, Theresa; Nerle, Sujata; Pritchard, Justin; Zhao, Boyang; Rivera, Victor M; Garner, Andrew; Gonzalvez, Francois

Baker, Theresa; Nerle, Sujata; Pritchard, Justin; Zhao, Boyang; Rivera, Victor M; Garner, Andrew; Gonzalvez, Francois.

Afiliação

Baker T; ARIAD Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, MA 02139, USA.
Nerle S; ARIAD Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, MA 02139, USA.
Pritchard J; ARIAD Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, MA 02139, USA.
Zhao B; ARIAD Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, MA 02139, USA.
Rivera VM; ARIAD Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, MA 02139, USA.
Garner A; ARIAD Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, MA 02139, USA.
Gonzalvez F; ARIAD Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, MA 02139, USA.

Oncotarget ; 6(32): 32646-55, 2015 Oct 20.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-26360609

Assuntos

Antineoplásicos/farmacologia; Benzamidas/farmacologia; Resistencia a Medicamentos Antineoplásicos/genética; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Indóis/farmacologia; Mutação; Neoplasias/tratamento farmacológico; Neoplasias/genética; Complexo Repressor Polycomb 2/antagonistas & inibidores; Complexo Repressor Polycomb 2/genética; Piridonas/farmacologia; Antineoplásicos/metabolismo; Benzamidas/metabolismo; Compostos de Bifenilo; Relação Dose-Resposta a Droga; Proteína Potenciadora do Homólogo 2 de Zeste; Inibidores Enzimáticos/metabolismo; Células HEK293; Humanos; Indóis/metabolismo; Terapia de Alvo Molecular; Morfolinas; Proteínas de Neoplasias; Neoplasias/enzimologia; Neoplasias/patologia; Complexo Repressor Polycomb 2/metabolismo; Ligação Proteica; Estrutura Terciária de Proteína; Piridonas/metabolismo; Interferência de RNA; Fatores de Tempo; Fatores de Transcrição; Transfecção

Palavras-chave

EZH2; cancer; drug resistance; epigenetics; mutation

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridonas / Benzamidas / Resistencia a Medicamentos Antineoplásicos / Inibidores Enzimáticos / Complexo Repressor Polycomb 2 / Indóis / Mutação / Neoplasias / Antineoplásicos Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Humans Idioma: En Revista: Oncotarget Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: Estados Unidos

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