The Ascaris suum nicotinic receptor, ACR-16, as a drug target: Four novel negative allosteric modulators from virtual screening.

Zheng, Fudan; Robertson, Alan P; Abongwa, Melanie; Yu, Edward W; Martin, Richard J

Zheng, Fudan; Robertson, Alan P; Abongwa, Melanie; Yu, Edward W; Martin, Richard J.

Afiliação

Zheng F; Department of Chemistry, College of Liberal Arts and Sciences, Iowa State University, Ames, IA 50011, USA.
Robertson AP; Department of Biomedical Sciences, College of Veterinary Medicine, Iowa State University, Ames, IA 50011, USA.
Abongwa M; Department of Biomedical Sciences, College of Veterinary Medicine, Iowa State University, Ames, IA 50011, USA.
Yu EW; Department of Chemistry, College of Liberal Arts and Sciences, Iowa State University, Ames, IA 50011, USA; Department of Physics and Astronomy, College of Liberal Arts and Sciences, Iowa State University, Ames, IA 50011, USA.
Martin RJ; Department of Biomedical Sciences, College of Veterinary Medicine, Iowa State University, Ames, IA 50011, USA. Electronic address: rjmartin@iastate.edu.

Int J Parasitol Drugs Drug Resist ; 6(1): 60-73, 2016 Apr.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-27054065

Assuntos

Ascaris suum/anatomia & histologia; Ascaris suum/efeitos dos fármacos; Ascaris suum/metabolismo; Descoberta de Drogas/métodos; Agonistas Nicotínicos/metabolismo; Agonistas Nicotínicos/farmacologia; Receptores Nicotínicos/química; Receptores Nicotínicos/metabolismo; Regulação Alostérica; Sítio Alostérico/genética; Animais; Ascaris suum/genética; Sítios de Ligação/genética; Butaclamol/farmacologia; Simulação por Computador; Sistemas de Liberação de Medicamentos; Fluorenos/metabolismo; Fluorenos/farmacologia; Humanos; Concentração Inibidora 50; Ácidos Isonipecóticos/metabolismo; Ácidos Isonipecóticos/farmacologia; Ligantes; Modelos Moleculares; Agonistas Nicotínicos/química; Nitrilas/farmacologia; Oócitos; Técnicas de Patch-Clamp; Tetra-Hidroisoquinolinas/farmacologia; Torpedo/genética; Torpedo/fisiologia; Xenopus/genética

Palavras-chave

(+), principal subunit; (−), complementary subunit; AChBP, acetylcholine-binding protein; Allosteric modulator; Asu-ACR-16; ECD, extracellular domain; Homology modeling; NAM, negative allosteric modulator; Orthosteric site; Structure-based drug discovery; TID, transmembrane and intracellular domain; Xenopus expression; nAChR, nicotinic acetylcholine receptor

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Receptores Nicotínicos / Ascaris suum / Agonistas Nicotínicos / Descoberta de Drogas Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Screening_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Int J Parasitol Drugs Drug Resist Ano de publicação: 2016 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: Holanda

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