Discovery of N-((3R,4R)-4-Fluoro-1-(6-((3-methoxy-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino)-9-methyl-9H-purin-2-yl)pyrrolidine-3-yl)acrylamide (PF-06747775) through Structure-Based Drug Design: A High Affinity Irreversible Inhibitor Targeting Oncogenic EGFR Mutants with Selectivity over Wild-Type EGFR.

Planken, Simon; Behenna, Douglas C; Nair, Sajiv K; Johnson, Theodore O; Nagata, Asako; Almaden, Chau; Bailey, Simon; Ballard, T Eric; Bernier, Louise; Cheng, Hengmiao; Cho-Schultz, Sujin; Dalvie, Deepak; Deal, Judith G; Dinh, Dac M; Edwards, Martin P; Ferre, Rose Ann; Gajiwala, Ketan S; Hemkens, Michelle; Kania, Robert S; Kath, John C; Matthews, Jean; Murray, Brion W; Niessen, Sherry; Orr, Suvi T M; Pairish, Mason; Sach, Neal W; Shen, Hong; Shi, Manli; Solowiej, James; Tran, Khanh; Tseng, Elaine; Vicini, Paolo; Wang, Yuli; Weinrich, Scott L; Zhou, Ru; Zientek, Michael; Liu, Longqing; Luo, Yiqin; Xin, Shuibo; Zhang, Chengyi; Lafontaine, Jennifer

Planken, Simon; Behenna, Douglas C; Nair, Sajiv K; Johnson, Theodore O; Nagata, Asako; Almaden, Chau; Bailey, Simon; Ballard, T Eric; Bernier, Louise; Cheng, Hengmiao; Cho-Schultz, Sujin; Dalvie, Deepak; Deal, Judith G; Dinh, Dac M; Edwards, Martin P; Ferre, Rose Ann; Gajiwala, Ketan S; Hemkens, Michelle; Kania, Robert S; Kath, John C; Matthews, Jean; Murray, Brion W; Niessen, Sherry; Orr, Suvi T M; Pairish, Mason; Sach, Neal W; Shen, Hong; Shi, Manli; Solowiej, James; Tran, Khanh; Tseng, Elaine; Vicini, Paolo; Wang, Yuli; Weinrich, Scott L; Zhou, Ru; Zientek, Michael; Liu, Longqing; Luo, Yiqin; Xin, Shuibo; Zhang, Chengyi; Lafontaine, Jennifer.

Afiliação

Liu L; Wuxi AppTec, 288 Fute Zhong Road, Waigaoqiao Free Trade Zone, Shanghai 200131, China.
Luo Y; Wuxi AppTec, 288 Fute Zhong Road, Waigaoqiao Free Trade Zone, Shanghai 200131, China.
Xin S; Wuxi AppTec, 288 Fute Zhong Road, Waigaoqiao Free Trade Zone, Shanghai 200131, China.
Zhang C; Wuxi AppTec, 288 Fute Zhong Road, Waigaoqiao Free Trade Zone, Shanghai 200131, China.

J Med Chem ; 60(7): 3002-3019, 2017 04 13.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-28287730

Assuntos

Desenho de Fármacos; Receptores ErbB/antagonistas & inibidores; Receptores ErbB/genética; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Pirrolidinas/química; Pirrolidinas/farmacologia; Acrilamidas/química; Acrilamidas/farmacocinética; Acrilamidas/farmacologia; Animais; Carcinoma Pulmonar de Células não Pequenas/tratamento farmacológico; Carcinoma Pulmonar de Células não Pequenas/genética; Linhagem Celular Tumoral; Cães; Halogenação; Humanos; Pulmão/efeitos dos fármacos; Pulmão/metabolismo; Neoplasias Pulmonares/tratamento farmacológico; Neoplasias Pulmonares/genética; Camundongos; Modelos Moleculares; Simulação de Acoplamento Molecular; Mutação; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacocinética; Pirrolidinas/farmacocinética; Ratos

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirrolidinas / Desenho de Fármacos / Inibidores de Proteínas Quinases / Receptores ErbB Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2017 Tipo de documento: Article

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