Molecular determinants of loperamide and N-desmethyl loperamide binding in the hERG cardiac K<sup>+</sup> channel.

Vaz, Roy J; Kang, Jiesheng; Luo, Yongyi; Rampe, David

Molecular determinants of loperamide and N-desmethyl loperamide binding in the hERG cardiac K⁺ channel.

Vaz, Roy J; Kang, Jiesheng; Luo, Yongyi; Rampe, David.

Afiliação

Vaz RJ; Integrated Drug Discovery, Sanofi US, 153-2nd Ave., Waltham, MA 02451, USA. Electronic address: roy.vaz@sanofi.com.
Kang J; Prelinical Safety, Sanofi US, 153-2nd Ave., Waltham, MA 02451, USA.
Luo Y; Drug Metabolism & PK, Sanofi US, 153-2nd Ave., Waltham, MA 02451, USA.
Rampe D; Preclinical Safety, Sanofi US, 55 Corporate Blvd, Bridgewater, NJ 08807, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 28(3): 446-451, 2018 02 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-29274816

Assuntos

Canal de Potássio ERG1/antagonistas & inibidores; Loperamida/farmacologia; Bloqueadores dos Canais de Potássio/farmacologia; Relação Dose-Resposta a Droga; Canal de Potássio ERG1/metabolismo; Humanos; Loperamida/análogos & derivados; Loperamida/química; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Bloqueadores dos Canais de Potássio/síntese química; Bloqueadores dos Canais de Potássio/química; Relação Estrutura-Atividade

Palavras-chave

Cryo-EM docking; KvLQT1; Loperamide; N-Desmethyl loperamide; Nav1.5; QRS prolongation; QT prolongation; RDOIQAHITMMDAJ-UHFFFAOYSA-N; ZMOPTLXEYOVARP-UHFFFAOYSA-N; hERG; mink

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Bloqueadores dos Canais de Potássio / Canal de Potássio ERG1 / Loperamida Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article País de publicação: Reino Unido

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