Discovery of a Novel Inhibitor of Human Purine Nucleoside Phosphorylase by a Simple Hydrophilic Interaction Liquid Chromatography Enzymatic Assay.

Rabuffetti, Marco; Rinaldi, Francesca; Lo Bianco, Alessandra; Speranza, Giovanna; Ubiali, Daniela; de Moraes, Marcela Cristina; Rodrigues Pereira da Silva, Luiz Claudio; Massolini, Gabriella; Calleri, Enrica; Lavecchia, Antonio

Rabuffetti, Marco; Rinaldi, Francesca; Lo Bianco, Alessandra; Speranza, Giovanna; Ubiali, Daniela; de Moraes, Marcela Cristina; Rodrigues Pereira da Silva, Luiz Claudio; Massolini, Gabriella; Calleri, Enrica; Lavecchia, Antonio.

Afiliação

Rabuffetti M; Department of Chemistry, University of Milan, Via Golgi 21, 20133, Milan, Italy.
Rinaldi F; Department of Drug Sciences, University of Pavia, Viale Taramelli 12, 27100, Pavia, Italy.
Lo Bianco A; Department of Pharmacy, "Drug Discovery" Laboratory, University of Napoli Federico II, Via D. Montesano 49, 80131, Napoli, Italy.
Speranza G; Department of Chemistry, University of Milan, Via Golgi 21, 20133, Milan, Italy.
Ubiali D; Department of Drug Sciences, University of Pavia, Viale Taramelli 12, 27100, Pavia, Italy.
de Moraes MC; Departamento de Química Orgânica, Instituto de Química, Universidade Federal Fluminense, Niterói, RJ 24210-141, Brazil.
Rodrigues Pereira da Silva LC; Departamento de Fármacos e Medicamentos, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ 21941-599, Brazil.
Massolini G; Department of Drug Sciences, University of Pavia, Viale Taramelli 12, 27100, Pavia, Italy.
Calleri E; Department of Drug Sciences, University of Pavia, Viale Taramelli 12, 27100, Pavia, Italy.
Lavecchia A; Department of Pharmacy, "Drug Discovery" Laboratory, University of Napoli Federico II, Via D. Montesano 49, 80131, Napoli, Italy.

ChemMedChem ; 16(8): 1325-1334, 2021 04 20.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-33405358

Assuntos

Inibidores Enzimáticos/análise; Inosina/análogos & derivados; Inosina/análise; Purina-Núcleosídeo Fosforilase/antagonistas & inibidores; Antineoplásicos/análise; Antineoplásicos/síntese química; Antineoplásicos/metabolismo; Antineoplásicos/farmacologia; Domínio Catalítico; Linhagem Celular Tumoral; Cromatografia Líquida/métodos; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Ensaios Enzimáticos/métodos; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/metabolismo; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Humanos; Inosina/metabolismo; Inosina/farmacologia; Simulação de Acoplamento Molecular; Ligação Proteica; Purina-Núcleosídeo Fosforilase/química; Purina-Núcleosídeo Fosforilase/metabolismo; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/análise; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/síntese química; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/metabolismo; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/farmacologia

Palavras-chave

PNP inhibitors; antitumour activity; drug discovery; enzymatic assay; screening

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Purina-Núcleosídeo Fosforilase / Inibidores Enzimáticos / Inosina Limite: Humans Idioma: En Revista: ChemMedChem Assunto da revista: FARMACOLOGIA / QUIMICA Ano de publicação: 2021 Tipo de documento: Article País de afiliação: Itália País de publicação: Alemanha

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