Hydrophobic Pocket Occupation Design of Difluoro-Biphenyl-Diarylpyrimidines as Non-Nucleoside HIV-1 Reverse Transcriptase Inhibitors: from <i>N</i>-Alkylation to Methyl Hopping on the Pyrimidine Ring.

Ding, Li; Pannecouque, Christophe; De Clercq, Erik; Zhuang, Chunlin; Chen, Fen-Er

Hydrophobic Pocket Occupation Design of Difluoro-Biphenyl-Diarylpyrimidines as Non-Nucleoside HIV-1 Reverse Transcriptase Inhibitors: from N-Alkylation to Methyl Hopping on the Pyrimidine Ring.

Ding, Li; Pannecouque, Christophe; De Clercq, Erik; Zhuang, Chunlin; Chen, Fen-Er.

Afiliação

Ding L; Institutes of Biomedical Sciences, Fudan University, Shanghai 200032, China.
Pannecouque C; Engineering Center of Catalysis and Synthesis for Chiral Molecules, Department of Chemistry, Fudan University, Shanghai 200433, China.
De Clercq E; Shanghai Engineering Center of Industrial Asymmetric Catalysis for Chiral Drugs, Shanghai 200433, China.
Zhuang C; Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, Herestraat 49, B-3000 Leuven, Belgium.
Chen FE; Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, Herestraat 49, B-3000 Leuven, Belgium.

J Med Chem ; 64(8): 5067-5081, 2021 04 22.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-33851529

Assuntos

Compostos de Bifenilo/química; Desenho de Fármacos; Transcriptase Reversa do HIV/antagonistas & inibidores; Pirimidinas/química; Inibidores da Transcriptase Reversa/química; Alquilação; Animais; Sítios de Ligação; Linhagem Celular; Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos; Estabilidade de Medicamentos; Feminino; Transcriptase Reversa do HIV/genética; Transcriptase Reversa do HIV/metabolismo; Meia-Vida; Humanos; Interações Hidrofóbicas e Hidrofílicas; Camundongos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Simulação de Acoplamento Molecular; Mutação; Pirimidinas/metabolismo; Pirimidinas/farmacologia; Inibidores da Transcriptase Reversa/metabolismo; Inibidores da Transcriptase Reversa/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirimidinas / Compostos de Bifenilo / Desenho de Fármacos / Inibidores da Transcriptase Reversa / Transcriptase Reversa do HIV Aspecto: Determinantes_sociais_saude Limite: Animals / Female / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2021 Tipo de documento: Article País de afiliação: China País de publicação: Estados Unidos

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