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Non-steroidal L-245,976 acts as a classical antiandrogen in vitro.
Toney, J H; Chen, Y; Rutledge, S J; Schmidt, A; Elbrecht, A.
Afiliação
  • Toney JH; Department of Biochemistry, Merck Research Laboratories, Rahway, NJ 07065-0900, U.S.A.
J Steroid Biochem Mol Biol ; 60(1-2): 131-6, 1997 Jan.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-9182867
Non-steroidal antiandrogens have been employed in the management of prostate cancer, but the mechanism of action is unclear due to a lack of good tissue culture models. The growth of a hamster ductus deferens cell line (DDT1) is highly dependent upon the addition of 10 nM testosterone to synthetic serum-free media. We describe a non-steroidal compound N-(4-chlorophenyl)-(Z,Z)-2,3-bis(-cyclopropylmethylene) cyclopentanecarboxamide (L-245976) which antagonizes the action of testosterone on DDT1 cells at 10 microM but exhibits little or no effect on cell growth by itself. This compound also blocks the binding of 3H-dihydrotestosterone (DHT) to the human androgen receptor (AR) with an IC50 of approximately 28 microM. In addition, L-245976 was found to antagonize DHT-dependent transactivation of the AR via the probasin gene promoter at comparable doses with no agonist activity.
Assuntos
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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Ducto Deferente / Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos / Amidas / Antagonistas de Androgênios / Compostos de Anilina Idioma: En Revista: J Steroid Biochem Mol Biol Assunto da revista: BIOLOGIA MOLECULAR / BIOQUIMICA Ano de publicação: 1997 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: Reino Unido
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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Ducto Deferente / Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos / Amidas / Antagonistas de Androgênios / Compostos de Anilina Idioma: En Revista: J Steroid Biochem Mol Biol Assunto da revista: BIOLOGIA MOLECULAR / BIOQUIMICA Ano de publicação: 1997 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: Reino Unido