Trans-4-methyl-3-imidazoyl pyrrolidine as a potent, highly selective histamine H3 receptor agonist in vivo.

Shih, N Y; Aslanian, R; Lupo, A T; Orlando, S; Piwinski, J J; Green, M J; Ganguly, A K; West, R; Tozzi, S; Kreutner, W; Hey, J A

Shih, N Y; Aslanian, R; Lupo, A T; Orlando, S; Piwinski, J J; Green, M J; Ganguly, A K; West, R; Tozzi, S; Kreutner, W; Hey, J A.

Afiliação

Shih NY; Department of Chemical Research, Schering-Plough Research Institute, Kenilworth, New Jersy 07033-0539, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 8(3): 243-8, 1998 Feb 03.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-9871662

ABSTRACT

ABSTRACT

Extensive structural modification of immepyr (+)-2 led to the discovery of trans-4-methyl-3-imidazoyl pyrrolidine (+/-)-3a as a potent and highly selective H3 agonist. The pyrroline (+/-)-3a was resolved, and its (+) enantiomer, Sch 50971 [(+)-3a], showed a greater separation of H3 and H1 activities in vivo (H3/H1 ratio >> 330) than (R)-alpha-methylhistamine (+)-1 (H3/H1 ratio = 17), the standard H3 agonist.

Assuntos

Imidazóis/farmacologia; Pirrolidinas/farmacologia; Receptores Histamínicos H3/efeitos dos fármacos; Animais; Cobaias; Íleo/efeitos dos fármacos; Íleo/fisiologia; Imidazóis/química; Técnicas In Vitro; Contração Muscular/efeitos dos fármacos; Pirrolidinas/química; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirrolidinas / Receptores Histamínicos H3 / Imidazóis Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 1998 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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