N-carbamoyl analogs of Zafirlukast: potent receptor antagonists of leukotriene D4.

Brown, M F; Marfat, A; Antognoli, G; Chambers, R J; Cheng, J B; Damon, D B; Liston, T E; McGlynn, M A; O'Sullivan, S P; Owens, B S; Pillar, J S; Shirley, J T; Watson, J W

Brown, M F; Marfat, A; Antognoli, G; Chambers, R J; Cheng, J B; Damon, D B; Liston, T E; McGlynn, M A; O'Sullivan, S P; Owens, B S; Pillar, J S; Shirley, J T; Watson, J W.

Afiliação

Brown MF; Pfizer Central Research, Groton, CT 06340, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 8(18): 2451-6, 1998 Sep 22.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-9873560

ABSTRACT

ABSTRACT

Exploration of the indole nitrogen region of Zafirlukast (1) has uncovered a potent series of cysteinyl leukotriene D4 (LTD4) antagonists. These studies showed that a variety of functionality could be incorporated in this region of the molecule without sacrificing potency. Efforts to exploit this site in order to improve oral efficacy are discussed.

Assuntos

Antagonistas de Leucotrienos/síntese química; Antagonistas de Leucotrienos/farmacologia; Proteínas de Membrana; Receptores de Leucotrienos; Compostos de Tosil/química; Animais; Cobaias; Haplorrinos; Humanos; Indóis; Modelos Químicos; Fenilcarbamatos; Ratos; Sulfonamidas; Compostos de Tosil/farmacologia

Buscar no Google

Adicionar na Minha BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Compostos de Tosil / Receptores de Leucotrienos / Antagonistas de Leucotrienos / Proteínas de Membrana Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 1998 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

Buscar no Google

Adicionar na Minha BVS

Imprimir

XML

PubMed Links