1.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(12): 3344-8, 2007 Jun 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-17434731
RESUMO
SAR around a known molecule with dual 5-HT(1D) antagonist and 5-HT(transporter) inhibitory activity has led to the discovery of molecules with improved dual activity and reduced cross-reactivity toward other aminergic receptors (5-HT(1B), alpha(1), and D(2)).
Assuntos
Antidepressivos/farmacologia , Naftalenos/química , Piperazinas/farmacologia , Receptor 5-HT1D de Serotonina/efeitos dos fármacos , Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina/farmacologia , Antagonistas da Serotonina/farmacologia , Animais , Antidepressivos/síntese química , Relação Dose-Resposta a Droga , Cobaias , Cinética , Modelos Químicos , Piperazinas/síntese química , Receptor 5-HT1D de Serotonina/metabolismo , Antagonistas da Serotonina/síntese química , Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina/síntese química , Estereoisomerismo , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 14(10): 2469-72, 2004 May 17.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15109634
RESUMO
Incorporation of an SRI (serotonin reuptake inhibitor) pharmacophore into a selective 5-HT(1D) agonist has led to the discovery of a molecule having both 5-HT(1D) antagonist and SRI activity. RPS methodology was used to develop the SAR and identify potential approaches to reduce unwanted adrenergic alpha 1 and dopamine D(2) cross-reactivities.