Effects of treatment with monacolin K, berberine and coenzyme Q10 on lipid metabolism in patients with moderate cardiovascular risk / Efectos del tratamiento con un suplemento nutricional a base de monacolina K, berberina y coenzima Q10 (lipoK®) sobre el metabolismo lipídico en pacientes con hipercolesterolemia y riesgo cardiovascular moderado

Objective The use of nutritional supplements to treat hypercholesterolemia is gradually increasing, however further studies on their efficacy and safety are required. Patients and methods The present clinical trial included patients with moderate hypercholesterolemia and cardiovascular risk who were treated either with a nutraceutical preparation containing 3.75mg of monacolin K, 515mg of berberine and 50mg of coenzyme Q10 per tablet (Lipok®) or with a placebo. The clinical and laboratory variables were analyzed at baseline and at three and six months. None of the patients was diabetic, and none was being treated with lipid-lowering drugs or with any other nutritional supplements affecting lipid metabolism. Results In patients of the intervention group and of the placebo group, baseline LDL-C was 134.7mg/dL (14.4) and 138.7mg/dL (15.2), respectively. At three months after treatment start, LDL-C had decreased by 26.1mg/dL (−32.4 to 19.7) and increased by 4.5mg/dL (−1.5 to 10.5) in the respective groups. In the intervention group, a similar decrease in non-HDL-C and total cholesterol was observed, while no significant changes were observed in either group for HDL-C, triglycerides and lipoprotein(a). A good tolerance and safety profile was observed. Conclusion In conclusion, this study demonstrates that the combination of monacolin K, berberine and coenzyme Q10 is effective and safe for treating hypercholesterolemia in patients with a moderate degree of excess LDL-C and cardiovascular risk (AU)

Objetivo El uso de suplementos nutricionales para tratar la hipercolesterolemia está aumentando de forma progresiva; sin embargo son necesarios más estudios sobre su eficacia y seguridad. Pacientes y métodos En el presente ensayo clínico fueron incluidos pacientes con hipercolesterolemia y riesgo cardiovascular moderados que fueron tratados con un preparado nutracéutico que contenía 3,75mg de monacolina K, 515mg de berberina y 50mg de coenzima Q10 por comprimido (Lipok®) o con placebo. Se analizaron las variables clínicas y de laboratorio en situación basal y a los 3 y 6 meses. Ningún paciente era diabético y ninguno seguía tratamiento con fármacos hipolipidemiantes u otros suplementos nutricionales con efectos sobre el metabolismo lipídico. Resultados En los pacientes del grupo de intervención y del grupo placebo, el c-LDL basal era de 134,7mg/dL (14,4) y 138,7mg/dL (15,2), respectivamente. A los 3 meses de tratamiento el c-LDL había disminuido 26,1mg/dL (de –32,4 a 19,7) y aumentado 4,5mg/dL (de –1,5 a 10,5) en ambos grupos, respectivamente. En el grupo de intervención se observó un descenso similar del c-no HDL y del colesterol total, mientras que no ocurrieron cambios significativos en ninguno de los 2 grupos en el c-HDL, los triglicéridos y la lipoproteína (a). Se observó un buen perfil de tolerancia y seguridad. Conclusión Este estudio demuestra que la combinación de monacolina K, berberina y coenzima Q10 es eficaz y segura para tratar la hipercolesterolemia en los pacientes con un grado de exceso de c-LDL y de riesgo cardiovascular moderados (AU)

Usefulness of compounds with monacolin K in a case of statins intolerance / Utilidad de los compuestos con monacolina K en un caso de intolerancia a estatinas

Many patients with familial hypercholesterolaemia (FH) or in secondary prevention situations and with statin intolerance do not achieve LDL-C targets, and require treatment with PCSK9 inhibitors (iPCSK9) and ezetimibe. The case is presented on a patient with FH and total intolerance to statins. Treatment with iPCSK9 and ezetimibe failed to achieve her LDL-C target. A compound with red yeast rice derivatives containing 3mg of monacolin K was added, with good therapeutic compliance, and a very good control of LDL-C. The addition of red yeast rice derivatives containing low doses of monacolin K, together with IPCSK9 in patients with total intolerance to statins, may open a new path to obtain LDL-C targets in patients with high/very high cardiovascular risk

Muchos pacientes con hipercolesterolemia familiar (HF) o en situaciones de prevención secundaria con intolerancia a estatinas no logran objetivos a pesar del tratamiento con inhibidores de PCSK9 (iPCSK9) y ezetimiba. Presentamos el caso de un paciente con HF e intolerancia total a las estatinas. El tratamiento con iPCSK9 y ezetimiba no logró el objetivo lipídico. Se añadió un compuesto derivado de la levadura roja del arroz, que contenía 3mg de monacolina K con una excelente tolerancia, lográndose un muy buen control de los objetivos de cLDL. La suma al tratamiento de IPCSK9 de un compuesto derivado de la levadura roja del arroz, con bajas dosis de monacolina K, abre una nueva puerta para lograr los objetivos de cLDL en pacientes de muy alto riesgo cardiovascular

Enhanced production of lovastatin by Omphalotus olearius (DC) Singer in solid state fermentation / Aumento de la producción de lovastatina por Omphalotus olearius (dc) Singer en fermentación en estado sólido

Background: although lovastatin production has been reported for different microorganism species, there is limited information about lovastatin production by basidiomycetes. Aims: the optimization of culture parameters that enhances lovastatin production by Omphalotus olearius OBCC 2002 was investigated, using statistically based experimental designs under solid state fermentation. Methods: the Plackett Burman design was used in the first step to test the relative importance of the variables affecting production of lovastatin. Amount and particle size of barley were identified as efficient variables. In the latter step, the interactive effects of selected efficient variables were studied with a full factorial design. Results: a maximum lovastatin yield of 139.47mg/g substrate was achieved by the fermentation of 5g of barley, 1-2mm particle diam., at 28°C. Conclusions: this study showed that O. olearius OBCC 2002 has a high capacity for lovastatin production which could be enhanced by using solid state fermentation with novel and cost-effective substrates, such as barley

Antecedentes: aunque se ha descrito la producción de lovastatina por parte de diversas especies de microorganismos, existe poca información al respecto concerniente a los basidiomicetos. Objetivos: se ha investigado la optimización de aquellos parámetros que fomentan la síntesis de lovastatina en los cultivos de Omphalotus olearius OBCC 2002 mediante el uso de diseños experimentales estadísticos y condiciones de fermentación en estado sólido. Métodos: en una primera etapa se utilizó el diseño Plackett Burman para estimar la importancia relativa de las variables que afectan a la producción de lovastatina. La cantidad de cebada y el tamaño de sus partículas se identificaron como variables de eficiencia. La última etapa consistió en el análisis de los efectos interactivos de las variables de eficiencia seleccionadas mediante un método factorial completo. Resultados: el rendimiento máximo de lovastatina, que resultó ser de 139,47mg por gramo de sustrato, se obtuvo realizando la fermentación a 28°C con 5g de cebada y un tamaño de partícula de 1-2mm. Conclusiones: este estudio pone de manifiesto que O. olearius OBCC 2002 posee una gran capacidad para producir lovastatina, y que dicha capacidad se ve incrementada con condiciones de fermentación en estado sólido, y el uso de un sustrato novedoso y de bajo coste como es la cebada

Optimización de la Auto-Nanoemulsión de Lovastatina forma de dosificación sólida / Optimization of lovastatin self-nanoemulsifying solid dosage form

Objetivo: El objetivo del presente estudio fue desarrollar y optimizar la auto-nanoemulsión forma de dosificación sólida (SNESDF) de la Lovastatina para aumentar su solubilidad. Lovastatina (cuya solubilidad en agua es 0,4 x 10-3 mg / ml) se considera que es un fármaco razonable debido a su alto valor de log P (4,3) y una buena solubilidad en aceites. Materiales y Métodos: Las formulaciones fueron optimizadas por el diseño estadístico Box-Behnken en el cual las variables independientes como relación de tensioactivo: tensioactivo co-(X1), aceite: tensioactivo co tensioactivo (X2), y% Aerosil (X3). Las formulaciones se caracterizan por sus variables dependientes, tales como tamaño de la gota (Y1), la transmitancia (Y3), el porcentaje de fármaco liberado en 5 minutos (Y3), y dentro de 15 minutos (Y4). Resultados y Conclusiones: tamaño de la gota y el potencial zeta del lote optimizado resultó ser 21,89 nm y -6,4 mV, respectivamente. 44,32% y 90,78% del fármaco se encontró que se libera dentro de 5 min y 15 min, respectivamente. Por lo tanto, mediante la formulación en SNESDF de lovastatina , se encontró que la solubilidad mejoraba significativamente (AU)

Aim: The aim of present study was to develop and optimized self-nanoemulsifying solid dosage form (SNESDF) of Lovastatin for enhancing its solubility. Lovastatin (whose water solubility is 0.4x 10-3 mg/mL) is considered to be a reasonable drug because of its high log P value (4.3) and good solubility in oils. Materials and Methods: The formulations were optimized by Box-Behnken statistical design in which the independent variables like Ratio of surfactant: co-surfactant (X1), oil: surfactant co surfactant (X2), and % Aerosil (X3). The formulations were characterized for its dependent variables such as Droplet size (Y1), transmittance (Y3), percentage of drug released within 5 minutes (Y3), and within 15 minutes (Y4). Results and Conclusion: Droplet size and zeta potential of the optimized batch was found to be21.89 nm and -6.4 mV, respectively. 44.32 % and 90.78 % of the drug was found to be released within 5 min and 15 min, respectively. Hence, by formulating into SNESDF, the solubility of Lovastatin was found to be significantly improved (AU)

Consideraciones específicas en la prescripción e intercambio terapéutico de estatinas / Specific considerations on the prescription and therapeutic interchange of statins

Objetivo Actualmente existen seis estatinas comercializadas en España y una en proceso de comercialización. La elección de la más adecuada y de su dosis habitualmente viene determinada por el objetivo terapéutico; es decir, en el descenso de c-LDL. Se aceptan como dosis equivalentes de las distintas estatinas aquellas que consiguen el mismo porcentaje de descenso en c-LDL, sin embargo, se trata de fármacos que difieren no sólo en su potencia, sino también en sus propiedades farmacocinéticas. Una evaluación de las peculiaridades farmacocinéticas de cada estatina permite disponer de criterios para su elección, ayudando a determinar qué estatina puede ser más apropiada para un paciente en función de sus características individuales y de los medicamentos que son coadministrados. Métodos Se revisaron las características farmacocinéticas de cada estatina y las interacciones medicamentosas que de ello se derivan. Resultados El CYP3A4 es responsable del metabolismo de atorvastatina, simvastatina y lovastatina; el CYP2C9 de fluvastatina; la P-gp favorece la eliminación de atorvastina, pravastatina, simvastatina y lovastatina; y la actividad del transportador OATP1B1, que favorece el acceso al hepatocito de todas las estatinas excepto fluvastatina, es especialmente importante con rosuvastatina y pravastatina. Estas circunstancias son responsables de que aquellos fármacos que afectan a la actividad de estos isoenzimas o transportadores, bien por inhibición bien por inducción, no afecten por igual a la actividad de las diferentes estatinas. Conclusión A la hora de seleccionar una estatina o de intercambiar una por otra, deben tomarse en consideración las características farmacocinéticas de cada una de ellas(AU)

Objective The pharmaceutical industry currently offers six different statins in Spain and there is one more soon to be available. Choosing the most appropriate drug and dose is determined by the therapeutic target (reduction in LDL-C levels). Statin doses that decrease LDL-C at the same percentage are considered equivalent. Evaluating the pharmacokinetic characteristics of each statin can be useful when setting selection criteria, helping to determine which statin may be more appropriate for a patient based on their individual characteristics and on the other co-administered drugs. Methods We reviewed the pharmacokinetics properties of each statin and its possible involvement in drug interactions.ResultsCYP3A4 was responsible for the metabolism of lovastatin, simvastatin and atorvastatin; fluvastatin depends on CYP2C9; P-glycoprotein is responsible for decreased atorvastatin, pravastatin, simvastatin and lovastatin concentrations. The OATPA1B1 transporter involved in all statins’ access to the hepatocyte, except for fluvastatin, is essential for rosuvastatin and pravastatin. These circumstances cause those drugs inhibiting or inducing isoenzymes or transporters’ activity not to have the same effect on the different statins. Conclusion The pharmacokinetics is important when choosing the best statin and could be a limitation in the use of interchange therapeutic programmes when other drugs are present (AU)

Traqueobroncopatía osteocondroplástica: a propósito de dos casos clínicos / Tracheopathia osteochondroplastica: based on two clinical cases

The tracheopathia osteochondroplastica (TO) is a benign and rare disorder, characterized by the deposit of cartilaginous tissue in the submucosa of the larynx, trachea and occasionally the bronchi. Both the etiology and pathogenesis, as well as the incidence and prevalence, of this disease are unknown. In a large series of 16888 bronchoscopies described, the incidence of TO was 1:1299. This is usually an incidental finding when a bronchoscopy is performed for another reason as in the cases presented. Endoscopically, a cobblestone mucosa with yellowish-white nodules protruding into the tracheal lumen and main bronchi is observed. Other symptoms have been hemoptysis and treatment-refractory cough. Despite the low prevalence of this disease, we describe two cases presented in the same hospital, diagnosed by chance when performing a fibrobroncoscopia for the study of a solitary pulmonary nodule (AU)

Opciones terapéuticas farmacológicas de la dislipemia / No disponible

No disponible

Efecto, en la práctica clínica, de la fluvastatina de liberación prolongada en los lípidos séricos en pacientes con diabetes tipo 2 y dislipemia / Effect of long-acting fluvastatin on serum lipids in type 2 diabetic patients with dyslipidemia, in clinical practice

Introducción. La reducción del colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad (cLDL) con estatinas se asocia a una disminución de las complicaciones macrovasculares en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 (DM2). La fluvastatina de liberación prolongada (FLP) presenta una absorción más lenta y una acción más duradera que otras estatinas. Objetivo. Valorar en la práctica clínica el efecto de la FLP en los lípidos séricos (LS), en pacientes con DM2 y dislipemia, en los que dosis máximas de otras estatinas no consigan los objetivos de buen control. Material y método. De 452 pacientes con DM2 y dislipemia tratados con dosis máximas de lovastatina, simvastatina, pravastatina o atorvastatina, se seleccionó a 84 que presentaban un cLDL > 2,97 mmol/l (> 115 mg/dl). Se les midió el colesterol total (CT), el colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad (cHDL) y los triglicéridos (TG), se calculó el cLDL y se comparó el porcentaje de ellos que cumplían los objetivos de control para los LS antes y a los 9 meses de sustituir las estatinas que tomaban por una dosis de 80 mg de FLP. Resultados. A los 9 meses del tratamiento con FLP, el 57% de los pacientes alcanzó el objetivo del cLDL (p = 0,000), y se observó una disminución del CT y el cLDL (p = 0,000 para ambos) y un incremento del cHDL (p = 0,000). Conclusiones. En la práctica clínica, la FLP consiguió los objetivos de control para el cLDL en más de la mitad de los pacientes con DM2 y dislipemia de la población estudiada, que no lo habían conseguido con otras estatinas. Esto, unido al incremento del cHDL observado, pone de manifiesto la importancia de la FLP en el tratamiento de pacientes con DM2 y dislipemia (AU)

Introduction. The decrease of low density lipoprotein- cholesterol (LDLc) produced by statins is associated with a reduction in macrovascular complications in patients with type 2 diabetes mellitus (T2DM). Long-acting fluvastatin (LAF) has a slower absorption and longer action time than other statins. Objective. To assess, in clinical practice, the effect of LAF on serum lipids (SL) in T2DM patients in whom maximum doses of other statins failed to achieve the recommended goals. Material and method. Of 452 patients with T2DM and dyslipidemia who were on maximum doses of simvastatin, lovastatin, pravastatin or atorvastatin, 84 with LDLc levels > 2.97 mmol/l (> 115 mg/dl) were selected. Total cholesterol (TC), high density lipoprotein-cholesterol (HDLc), triglycerides (TGs) and LDLc were measured. The percentage of patients achieving recommended goals for SL before and 9 months after switching from the previous statin treatment to LAF 80 mg/day was compared. Results. After 9 months of LAF treatment, 57 % of the patients achieved the LDLc target (P = 0.0000). Mean TC and LDLc significantly decreased (P = 0.000, for both) while HDLc significantly increased (P = 0.000). Conclusions. In clinical practice, LAF treatment achieved the LDLc target in more than 50 % of the patients with T2DM in whom maximum doses of other statins failed to achieve the recommended goals. In addition to this effect, the increase in HDLc observed after LAF treatment shows the importance of this statin in the treatment of T2DM patients with dyslipidemia (AU)

Adherencia al tratamiento con lovastatina en la prevención primaria de enfermedades cardiovasculares. Estudio PRELOVAS / Therapeutic compliance in the prevention of primary cardiovascular diseases with lovastatine. PRELOVAS study

FUNDAMENTO Y OBJETIVO: Comparar la adherencia al tratamiento en 2 grupos de pacientes tratados con lovastatina para la prevención de enfermedades cardiovasculares en la práctica clínica. PACIENTES Y MÉTODO: Estudio observacional, prospectivo y multicéntrico en pacientes que acudieron a consulta ambulatoria y tenían indicación clínica para seguir tratamiento con lovastatina para la prevención primaria de enfermedades cardiovasculares. Se realizaron 4 visitas (basal, a las 4-6 semanas y a los 6 y 12 meses). En la visita basal se registraron variables sociodemográficas y clínicas. En la visita 2, el investigador realizó el recuento de comprimidos que, con los resultados del cuestionario de Morisky y Green, le permitieron clasificar al paciente en el grupo A (no cumplidor) o B (cumplidor). El grupo A recibió consejo médico para intentar aumentar la adherencia al tratamiento. RESULTADOS: Se evaluó a un total de 815 sujetos con indicación de tratamiento hipolipemiante. A los 6 meses de seguimiento, un 22 por ciento de los sujetos del grupo A y un 63 por ciento del grupo B mostraron buen cumplimiento del tratamiento farmacológico. Un 38 por ciento de los sujetos del grupo B mantuvieron un buen cumplimiento terapéutico durante todo el estudio, y el 12 por ciento de los sujetos del grupo A que llegaron hasta la visita final mejoraron su cumplimiento durante todo el estudio (p < 0,05). Los sujetos que refirieron buen cumplimiento del tratamiento hipolipemiante durante 12 meses demostraron tener valores más bajos de colesterol (128 mg/dl) con respecto al resto de pacientes (141 mg/dl) (p < 0,005). CONCLUSIONES: La identificación de los pacientes no cumplidores al inicio del tratamiento con hipolipemiantes es importante para implementar medidas terapéuticas que mejoren el cumplimiento y permitan conseguir una mayor efectividad terapéutica (AU)

Nefropatía membranosa idiopática asociada a toxicidad por anticalcineurínicos / Idiopathic membranous nephropathy associated to cyclosporine toxicity. Prognosis and other inmunosupresive treatments

Presentamos el caso de un paciente varón de 32 años de edad con síndrome nefrótico clínico y bioquímico, asociado a microhematuria y con función renal normal. La biopsia renal mostró una nefropatía membranosa estadio I-II. Se inició tratamiento esteroideo a dosis de un miligramo/kg/día durante un período de 8 semanas, sin observarse remisión del síndrome nefrótico. Por dicho motivo se asoció tratamiento inmunosupresor con ciclosporina A a dosis de 3 mg/kg/día, objetivándose una respuesta terapéutica beneficiosa con remisión del síndrome nefrótico, asociada a un incremento de las cifras de creatinina plasmática que se normalizaron al disminuir las dosis de ciclosporina A (nefrotoxicidad). Se discuten el pronóstico y las indicaciones de tratamiento así como las diferentes alternativas terapéuticas en la nefropatía membranosa idiopática (AU)

A 32 year-old male patient was admitted at our department presenting microhematuria and full nephrotic syndrome in april 1995. A percutaneus kidney biopsy proved a stage I-II membranous nephropathy and an eight-week course with oral prednisone was initiated without response. Then, oral ciclosporine A (3.5 mg/kg/day) was given and after 5 weeks of treatment, remmision of the nephrotic syndrome was observed but creatinine raised to 1.6 mg/dl, normalizing after reducing the dose of ciclosporine A. We discuss the settings, prognostic and therapeutic alternatives for idiopathic membranous nephropathy (AU)

La miopatía por estatinas, un efecto dependiente de la dosis y ¿de clase? / Myopathy due to statins, a dose-dependent effect, and of what kind?

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Síndrome seudotromboflebítico secundario a rotura espontánea de quiste poplíteo de Baker / Pseudothrombo-phlebitic syndrome as a side-effect of the spontaneous rupture

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Inhibidores de la HMG-CoA reductasa y disfunción sexual / Inhibitors of HMG-CoA reductase and sexual dysfunction

No disponible

Lumbalgia como síntoma inicial de una adrenomieloneuropatía / Low-pain back as initial symptom of adrenomyeloneuropathy

Introducción. La adrenoleucodistrofia es una enfermedad peroxisomal, recesiva ligada al X, caracterizada bioquímicamente por acúmulo de ácidos grasos de cadena extralarga (AGCE).Se distinguen seis fenotipos: presintomático, forma cerebral infantil, del adolescente y del adulto, adrenomieloneuropatía y enfermedad de Addison aislada. Presentamos un paciente con adrenomieloneuropatía cuya manifestación clínica inicial fue una lumbalgia.Caso clínico. Varón de 23 años, sin antecedentes personales de interés, que acudió por lumbalgia de dos años de evolución. En la exploración del paciente había piramidalismo y disminución de las sensibilidades epicríticas en miembros inferiores. La analítica mostró una insuficiencia suprarrenal y aumento de las concentraciones de AGCE en suero, mononucleares y fibroblastos. Una RM mostró una lesión hiperintensa en la rodilla del cuerpo calloso. Los PESS fueron patológicos, mientras que el electroneurograma mostró un aumento bilateral de la latencia de la onda F. El paciente fue diagnosticado de adrenomieloneuropatía, por lo que se inició tratamiento con hidrocortisona, dieta pobre en AGCE y `aceite de Lorenzo'. La lumbalgia fue desapareciendo progresivamente, coincidiendo con la disminución de las concentraciones plasmáticas de AGCE. El aceite fue retirado por plaquetopenia moderada. Se inició, entonces, tratamiento con lovastatina 40 mg/día. Dos años después, el paciente se encuentra sin lumbalgia y estable desde el punto de vista neurológico. Conclusiones. La lumbalgia asociada a la adrenomieloneuropatía es probablemente debida a desmielinización en los tractos espinales. Aunque la lumbalgia es un cuadro habitualmente `benigno', se debe realizar una buena anamnesis a todo paciente con dicho síntoma (AU)

¿Qué estatina es más eficiente? Conceptos y aplicaciones en evaluación económica / Which statin is more efficient? Concepts and applications in economic evaluation

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