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1.
Rev. Soc. Esp. Dolor ; 26(6): 359-367, nov.-dic. 2019. tab, graf
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-191393

RESUMO

Aunque no existe un analgésico ni una vía de administración neuroaxial ideal, los clínicos continúan buscando compuestos con cualidades que puedan acercarse a esta idea. Sin embargo, se ha demostrado que la administración espinal de un medicamento opioide no siempre garantiza una analgesia segmentaria y selectiva en la médula espinal. Este punto es cierto debido a la recaptación parcial del fármaco a la circulación sistémica sanguínea que alcanza receptores opioides cerebrales específicos, además de las diferencias que se explican por las variaciones en la tasa de eliminación del líquido cefalorraquídeo. La evidencia publicada de estudios experimentales en humanos o animales indica que la biodisponibilidad en la biofase medular está correlacionada negativamente con la liposolubilidad. Por lo tanto, la analgesia espinal es mayor para los opioides hidrófilos como la morfina, que para los lipófilos como el fentanilo, el sufentanilo o el alfentanilo


Although there is no either ideal analgesic or route of neuraxial administration, clinicians alike continue to search for compounds with qualities which may approach this idea. However, it's a demonstrated fact that spinal administration of an opioid drug does not always guarantee segmental and selective analgesia into the spinal cord. This point is valid due to partial reuptake of the drug to systemic blood circulation reaching specific brain opioid receptors, rather than the differences are explained by variations in the clearance rate from the cerebrospinal fluid. Published evidence from either human or animal experimental studies indicates that bioavailability in the spinal cord biophase is negatively correlated with liposolubility. Therefore, opioid spinal cord bioavailability is higher for hydrophilic opioids like morphine, than for lipophilic ones such as fentanyl, sufentanil or alfentanil


Assuntos
Humanos , Dor Aguda/tratamento farmacológico , Medula Espinal/efeitos dos fármacos , Analgésicos Opioides/farmacocinética , Disponibilidade Biológica , Líquido Cefalorraquidiano/efeitos dos fármacos , Manejo da Dor/métodos , Receptores Opioides/efeitos dos fármacos
2.
Rev. psiquiatr. salud ment. (Barc., Ed. impr.) ; 12(3): 170-186, jul.-sept. 2019. ilus, graf
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-187011

RESUMO

La introducción de los primeros antidepresivos en la década de los cincuenta del sigloxx modificó de forma radical el tratamiento de la depresión, a la vez que aportó información sobre aspectos fisiopatológicos de esta enfermedad. Los nuevos fármacos antidepresivos (agomelatina, tianeptina, vortioxetina) están aportando datos que dan lugar a hipótesis fisiopatológicas de la depresión que difieren de la clásica teoría monoaminérgica. En este sentido, la tianeptina, un fármaco atípico por su mecanismo de acción diferencial, contribuye a clarificar que en la fisiopatología de la depresión hay algo más que monoaminas. Así, la tianeptina no modifica la tasa de serotonina extracelular, por lo que no aumenta ni disminuye la recaptación de serotonina. La administración crónica de tianeptina no altera la densidad ni la afinidad de más de un centenar de receptores clásicos relacionados con la depresión. Recientemente se ha descrito una acción débil de la tianeptina sobre receptores opioidesMu que podría explicar la liberación de dopamina en el sistema límbico y su participación en la modulación de mecanismos glutamatérgicos. Estos mecanismos sustentan la hipótesis del posible mecanismo de acción de este antidepresivo. La tianeptina es un antidepresivo con propiedades ansiolíticas que puede mejorar síntomas somáticos. La tianeptina como modulador glutamatérgico, entre otros mecanismos, permite abordar la depresión desde un punto de vista diferente al del resto de antidepresivos


The introduction of the first antidepressants in the 50s of the 20th century radically changed the treatment of depression, while providing information on pathophysiological aspects of this disease. New antidepressants drugs (agomelatine, tianeptine, vortioxetine) are providing data that give rise to pathophysiological hypotheses of depression that differ from the classic monoaminergic theory. In this sense, tianeptina, an atypical drug by its mechanism of differential action, contributes to clarify that in depression there is more than monoamines. Thus, tianeptine does not modify the rate of extracellular serotonin, so it does not increase or decrease the reuptake of serotonin. Chronic administration of tianeptine does not alter the density or affinity of more than a hundred classical receptors related to depression. Recently, a weak action of tianeptine on Mu opioid receptors has been described that could explain the release of dopamine in the limbic system and its participation in the modulation of glutamatergic mechanisms. These mechanisms support the hypothesis of the possible mechanism of action of this antidepressant. Tianeptine is an antidepressant, with anxiolytic properties, that can improve somatic symptoms. Tianeptine as a glutamatergic modulator, among other mechanisms, allows us to approach depression from a different point of view than other antidepressants


Assuntos
Humanos , Transtorno Depressivo/tratamento farmacológico , Antidepressivos de Segunda Geração/farmacocinética , Ansiolíticos/farmacocinética , Antidepressivos/classificação , Inibidores da Monoaminoxidase/farmacocinética , Receptores Opioides/agonistas
6.
Rev. esp. enferm. dig ; 109(11): 788-794, nov. 2017. tab, graf
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-167790

RESUMO

Los trastornos funcionales del tubo digestivo, entre los que se encuentra el síndrome de intestino irritable con predominio de diarrea, constituyen una patología muy prevalente en todo el mundo, con un gran impacto tanto económico como en la calidad de vida de los pacientes, que no cuenta con alternativas terapéuticas completamente satisfactorias. Estas circunstancias han propiciado la investigación de diferentes moléculas con unas dianas terapéuticas más específicas como los receptores opioides. Eluxadoline (Vibercy(R) en Estados Unidos/Truberzi® en Europa, de Allergan) es una molécula agonista con efectos locales mixtos tanto agonista de los receptores opioides μ- y κ- como antagonista del receptor δ-opioide, que fue aprobada en 2015 por la Food and Drug Administration (FDA) y en 2016 por la Agencia Europea del Medicamento (EMA) para su indicación en el síndrome de intestino irritable con predominio de diarrea. Eluxadoline es un fármaco que ofrece, con ventaja sobre los que se utilizan en esta patología, el control tanto de la consistencia de las deposiciones como del dolor abdominal, con una buena tolerancia en la mayoría de los casos y una mejoría en la calidad de vida de estos pacientes, por lo que es una molécula a considerar en el abordaje de esta patología. Como en todo producto de reciente incorporación terapéutica, es de esperar una farmacovigilancia adecuada así como que se vaya generando conocimiento de estudios que nos ofrezcan información sobre diferentes escenarios tales como el tratamiento a demanda, la valoración de la pérdida de respuesta, la utilización del tratamiento como rescate a otras moléculas y la valoración del coste-eficacia del fármaco, para caracterizar y posicionar de una manera más precisa eluxadoline dentro del espectro terapéutico (AU)


Functional gut disorders, including diarrhea-predominant irritable bowel syndrome, are highly prevalent conditions worldwide that significantly impact health economy and patient quality of life, yet lacking fully satisfactory therapeutic options. These circumstances fostered research on various molecules with more specific therapeutic targets, including opioid receptors. Eluxadoline (Allergan’s Vibercy® in the USA, Truberzi® in Europe) is a locally-acting mixed mu- and kappa-opioid receptor agonist, and delta-opioid receptor antagonist, that was licensed in 2015 by the Food and Drug Administration (FDA) and in 2016 by the European Medicines Agency (EMA) for use in diarrhea-predominant irritable bowel syndrome. Eluxadoline provides, with advantage over the current standard of care, control of both stool consistency and abdominal pain, good tolerability in most cases, and improved quality of life, hence it deserves consideration when approaching a patient with this disorder. As with any recently approved therapy, adequate pharmacovigilance is to be expected, as well as studies to inform on different scenarios such as on-demand therapy, loss of response assessment, use as rescue therapy for other molecules, and cost-effectiveness, to further characterize and more accurately position eluxadoline within the therapeutic spectrum (AU)


Assuntos
Humanos , Síndrome do Intestino Irritável/complicações , Síndrome do Intestino Irritável/tratamento farmacológico , Receptores Opioides/uso terapêutico , Dor Abdominal/etiologia , Efeitos Colaterais e Reações Adversas Relacionados a Medicamentos/complicações , Administração Oral , Placebos/uso terapêutico , Método Duplo-Cego , Resultado do Tratamento
9.
Rev. Soc. Esp. Dolor ; 24(1): 19-26, ene.-feb. 2017.
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-159961

RESUMO

Objetivo: Analizar todas las prescripciones de opioides mayores en pacientes con dolor no oncológico y revisar su frecuencia y características. Diseño: Estudio descriptivo transversal. Emplazamiento: Zona de salud de atención primaria, 24 médicos de familia, 38.000 usuarios. Participantes: Todos los pacientes con dolor no oncológico que tenían prescritos opioides mayores en una fecha determinada. Método de recogida de datos: Datos farmacológicos del programa informático de prescripciones del SAS, datos clínicos de la historia digital Diraya. Resultados: 138 pacientes recibían este tratamiento en la fecha de estudio (3,6 ‰ de la población); media de edad: 78 años (± 11,6); 76,8 % mujeres. Duración media de los tratamientos: 555,4 días (± 667,7). Dosis media de opioide: 82 mg (± 54,9) equivalente morfina/día. Fármaco más utilizado al inicio del tratamiento (25 %) y en el momento del audit (18,9 %): fentanilo transdérmico 25 mcg. Dosis inicial apropiada: 76 %. Modificaciones progresivas de dosis: 83 %. Causa más frecuente de la prescripción: patología lumbar (22 %). En el 66,6 % se utilizaron escalones analgésicos previos. Constaban efectos secundarios en el 11 %. El 70 % tomaba simultáneamente benzodiacepinas. Conclusiones: La frecuencia de prescripción de opioides mayores en pacientes no oncológicos es del 3,6 ‰ de nuestra población. En el momento del audit, el tratamiento está iniciado desde hace un año y medio, el fármaco más utilizado es el fentanilo transdérmico, que también lo es como inicio del tratamiento, y dos de cada tres pacientes están utilizando simultáneamente fármacos del grupo de las benzodiacepinas (AU)


Objective: Analyze all strong opioids prescriptions in patients with non-cancer pain of our health zone, and review the frecuency and characteristics. Design: Transversal descriptive study. Location: Primary health care, attended by 24 GPs, with 38,000 people in the reference population. Participants: All patients with non-cancer pain who were prescribed strong opioids drugs in a certain date. Method of data collection: The pharmacological data were collected from the database requirements of the Andalusian Health Service. The clinical data from clinical digital history “Diraya”. Results: 138 patients were receiving this treatment in the date of study (3.6 ‰ of the population). Mean age: 78 years (± 11.6); 76.8 % women. Duration of treatment: 555.4 days (± 667.7). Average dose of opioid: 82 mg (± 54.9) morphine equivalent/day. Drug most used at baseline (25 %) and at the time of the audit (18.9 %): transdermal fentanyl 25 mcg. Appropriate starting dose: 76 %. Progressive modifications dose: 83 %. Most frequent reason for prescribing: lumbar pathology (22 %). Analgesics steps were used in 66 %. Side effects consisted: 11 %. 70 % were taking benzodiazepines simultaneously. Conclusions: The prevalence of prescription strong opioids in non-cancer patients is 3.6 ‰ of our population. At the time of the audit, treatment is initiated for a year and a half ago, the drug most commonly used is transdermal fentanyl, which is also as the beginning of treatment and two out of three patients are simultaneously using drugs from the group of benzodiazepines (AU)


Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Pessoa de Meia-Idade , Idoso , Manejo da Dor/métodos , Atenção Primária à Saúde/normas , Atenção Primária à Saúde , Analgésicos Opioides/administração & dosagem , Analgésicos Opioides/metabolismo , Analgésicos Opioides/uso terapêutico , Atenção Primária à Saúde/métodos , Estudos Transversais/instrumentação , Estudos Transversais/métodos , Receptores Opioides/uso terapêutico , Analgésicos Opioides/uso terapêutico , Relação Dose-Resposta a Droga , Prescrições de Medicamentos
10.
Rev. Soc. Esp. Dolor ; 24(1): 27-38, ene.-feb. 2017. tab
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-159963

RESUMO

El picor o prurito es un efecto secundario muy molesto que aparece tras la administración neuroaxial (epidural e intratecal) de fármacos opioides. A veces puede ser incluso más desagradable que el propio dolor en sí mismo. Tanto la prevención como el tratamiento siguen siendo un desafío en la práctica clínica asistencial de estos pacientes. Se han utilizado una gran variedad de medicaciones con diferentes mecanismos de acción enfocados en su prevención y tratamiento, con resultados muy variables. El objetivo de este artículo ha sido revisar la literatura y resumir la evidencia actual de los mecanismos y los tratamientos farmacológicos disponibles para manejar el prurito inducidos por los opioides espinales. La fuente de artículos de esta revisión se obtuvo a través de PubMed, Medline y Scopus hasta diciembre del 2016. Dichos resultados de la búsqueda se han limitado a los ensayos controlados aleatorios, revisiones sistematizadas y artículos de opinión de expertos en el tema. Los fármacos más útiles son los antagonistas opioides mu, como naloxona, y los opioides mixtos agonistas kappa/ antagonistas mu, como nalbufina y butorfanol, siendo estos últimos capaces además de mantener la analgesia. También han demostrado cierta eficacia, pero en menor grado, los antagonistas del receptor de la serotonina 5-HT3, como el ondasetrón administrado profilácticamente, y los antagonistas de los receptores dopaminérgicos D2, como el dehidrobenzoperidol. Finalmente el propofol a dosis subanestésicas y la profilaxis con mirtazapina y gabapentina vía oral han sido utilizados con eficacia variable (AU)


The itching or pruritus is a secondary effect very annoying that appears after the neuroaxial administration (epidural or intrathecal) of opioid drugs. Sometimes it can even be more unpleasant that the own pain by itself. Either prevention or treatment remains a challenge in the clinical practice of care for these patients. A wide variety of medications with different mechanisms of action have been used and focused in its management, with widely varying results. The objective of this article is to review the literature and summarize the current evidence of the mechanisms and pharmacological treatments available to handle pruritus induced by spinal opioids. The source of articles of this review was obtained through PubMed, Medline and Scopus until December 2016. These search results have been limited to the randomized controlled trials, systematized or comprehensive reviews and from opinion articles of experts in the subject. The most useful drugs are opioid mu antagonists, as naloxone, and mixed opioids kappa agonists /mu antagonists, as nalbuphine and butorphanol, the latter being able in addition to maintaining the analgesia. They have also shown some effectiveness, but to a lesser degree, from receptor antagonists of the serotonin 5-HT3, as ondasetron, administered prophylactically, and the antagonists of dopaminergic receptors D2, as dehidrobenzoperidol. Finally subanesthetic low dose of propofol and prophylactic oral mirtazapine and gabapentin have been used with medium results (AU)


Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Prurido/induzido quimicamente , Prurido/diagnóstico , Prurido/terapia , Complicações Pós-Operatórias/diagnóstico , Corticosteroides/uso terapêutico , Receptores Opioides , Medicina Baseada em Evidências/métodos , Medicina Baseada em Evidências/tendências , Antagonistas de Entorpecentes/uso terapêutico , Naloxona/uso terapêutico , Nalbufina/uso terapêutico , Butorfanol/uso terapêutico , Dexametasona/uso terapêutico , Droperidol/uso terapêutico , Derivados da Escopolamina , Insuficiência Respiratória , Retenção Urinária/complicações , Retenção Urinária/tratamento farmacológico , Prometazina/uso terapêutico , Naltrexona/uso terapêutico
11.
Rev. Soc. Esp. Dolor ; 23(3): 127-134, mayo-jun. 2016. tab
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-153262

RESUMO

Introducción: La utilización de opioides en dolor crónico no oncológico (DCNO) es controvertida porque no está demostrada su utilidad a largo plazo. Hay pocos estudios sobre dependencia y adicción; del mismo modo se ha descrito un aumento de mortalidad en pacientes que reciben altas dosis de opioides en DCNO. Por esto, nos propusimos analizar a los pacientes que superaban la dosis diaria definida, DDD, en el área norte de la provincia de Cádiz. La DDD es la dosis diaria de mantenimiento media en adultos. Material y métodos: El área norte de la provincia de Cádiz tiene una población aproximada de 420.000 habitantes. Se detectaron a los pacientes que superaban la DDD de opiáceos en diciembre de 2014. Estudiamos la historia clínica de todos estos pacientes. Resultados: Se encontraron 23 pacientes que, por lo menos, duplicaban la DDD del opiáceo utilizado. Por tanto, la incidencia en nuestra área era de un paciente por cada 18.000 habitantes. Cuatro de ellos son pacientes oncológicos (17 %), el resto de dolor crónico no oncológico (83 %). Predomina claramente el dolor tipo osteo-articular (65 %), siendo el diagnóstico más frecuente el síndrome postlaminectomía con 8 casos (35 %). La edad media era de 58 años, oscilando entre la más joven, 34 años, que era la que más dosis consumía, y la de más edad con 84 años. La DDD/día mayor es la de la paciente más joven con 34 veces la DDD, 2 con ocho veces la DDD, 2 con siete veces la DDD, dos con cinco veces la DDD, 1 con cuatro veces, 4 con tres veces y, por último, 11 pacientes que consumían el doble de la DDD. Todos los pacientes tomaban un opiáceo para el dolor irruptivo, la gran mayoría (17 pacientes) tomaban comprimidos de fentanilo oral transmucoso (Effentora® o Actiq®). La mayoría de los pacientes tomaban oxicodona (7) o fentanilo transdérmico (8), como opioide de acción retardada. Dos pacientes no tomaban ningún opioide de acción retardada. Se observó que once pacientes (47 %) tenían algún antecedente psiquiátrico, dos de ellos tuvieron algún intento de autolisis. Conclusiones: El uso inadecuado de opioides se da sobre todo en pacientes no oncológicos. Había una relación clara con patología psiquiátrica. Hay relaciones de uso inadecuado y abuso de opiáceos con los de acción rápida, sobre todo fentanilos, aunque el abuso de opioides es poco frecuente, con lo que hay que ser cautos en iniciar tratamiento en DCNO. Hay que reevaluar de manera periódica la eficacia de los opioides, considerando la derivación a la Unidad de Dolor cuando la dosis de morfina supere los 180 mg de morfina o equivalente (AU)


Introduction: The treatment of chronic noncancer pain (CNCP) with opioids is controversial because its effectiveness on the long-term outcomes has not been proven. The few trials focusing on dependence and addiction demonstrated increased mortality among CNCP patients receiving high doses of opioids. We therefore decided to analyze patients living in the northern area of the province of Cadiz who had exceeded the defined daily dose (DDD). The DDD is the assumed average maintenance dose per day for a drug used for its main indication in adults. Materials and methods: The northern area of Cadiz has a population of 360,000 inhabitants. Patients who exceeded the DDD of opioid in December 2014 were identified. The clinical history of each of these patients was studied retrospectively. Results: Twenty-three patients were identified who at least needed to double the DDD of their opioids. Consequently, the incidence of patients exceeding the DDD in the area under consideration was 1 per 15,000 inhabitants. Four of these were cancer patients (17 %) while the others suffered from CNCP (83 %). CNCP in these patients predominantly was of the osteo-articular type of pain (65 %), with the failed back syndrome, occurring in 8 cases (35 %), representing the most frequent diagnosis. Patient ages ranged from 34 to 84 Y with a median of 58 Y. The youngest of these (34 Y) requiring the largest amounts of drugs. The daily consumption of this youngest patient corresponded to 34 times the DDD, two other patients took 8 times the DDD, 1 four times, 4 three times and, finally, 11 patients needed to double the DDD. Todos los pacientes tomaban un opiáceo para el dolor irruptivo, la gran mayoría (17 pacientes) tomaban comprimidos de fentanilo oral transmucoso, effentora o actiq. Most of the patients were taking opioids for breaktrough pain, the vast majority of these (17 patients) using transmucosal fentanyl citrate formulations, i.e. Effentora® or Actiq®. Most of the patients took oxycodone (7) or transdermal fentanyl (8), as delayed action opioid. Two patients were not taking opioids with delayed action. It was noted that 11 patients (47 %) had a psychiatric history, 2 of them had a suicide attempt. Conclusions: The inappropriate use of opioids occurs mainly in non-cancer patients. There was a clear relationship with psychiatric disorders. There are relations of misuse and abuse of fast-acting drugs, especially fentanyls. Although the abuse of opioids is rare, so we must be cautious about starting treatment CNCP. It shoulf be bourne in mind that in these patients the effectiveness of opioids needs to be reassessed periodically, considering referral to the pain unit when opioid requirements exceeding 180 mg of morphine or its equivalent (AU)


Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Pessoa de Meia-Idade , Receptores Opioides/análise , Receptores Opioides/uso terapêutico , Analgésicos Opioides/história , Analgésicos Opioides/uso terapêutico , Dor Crônica/tratamento farmacológico , Laminectomia/métodos , Transtornos Relacionados ao Uso de Opioides/complicações , Transtornos Relacionados ao Uso de Opioides/epidemiologia , Manejo da Dor/métodos , Manejo da Dor , Analgésicos Opioides/farmacologia , Morfina/uso terapêutico , Fentanila/uso terapêutico , Oxicodona/uso terapêutico
12.
Rev. Soc. Esp. Dolor ; 21(5): 259-269, sept.-oct. 2014. ilus
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-130193

RESUMO

La hiperalgesia inducida por opioides es una reacción paradójica caracterizada por una percepción intensificada de dolor relacionada con el uso de estos medicamentos en ausencia de progresión de la enfermedad o de síndrome de retirada. A diferencia de los casos de tolerancia, definida como pérdida de potencia analgésica durante el uso prolongado de opioides, no se produce mejoría con el escalado de dosis. La hiperalgesia inducida por opioides se ha manifestado en pacientes con dosis de mantenimiento y retirada, pacientes con dosis elevadas o escalado de dosis y pacientes con dosis ultra bajas. Para establecer un diagnóstico diferencial es importante tener en cuenta que un incremento de dosis puede producir una mejoría temporal en pacientes con tolerancia pero no en los que han desarrollado hiperalgesia. La prevalencia de dicho fenómeno es desconocida, pero puede ser más frecuente de lo esperado y muchas veces no reconocido. El mecanismo subyacente no está bien definido, pero existen diversos estudios experimentales tanto en modelos animales como en humanos en los que se observa que la hiperalgesia no está desencadenada por un único factor, sino que son muchos los implicados. Entre los mecanismos propuestos destacan: la mediación del receptor NMDA (N-metil-D-aspartato) activado por la liberación presináptica de glutamato, la modulación por la proteína-kinasa de calcio/calmodulina, el aumento en el número de nociceptores o la liberación de neurotransmisores excitadores. Se han realizado diversos estudios para describir la expresión y la relevancia de la hiperalgesia inducida por opioides en distintos grupos de pacientes: ex-adictos a opioides en tratamiento de mantenimiento con metadona, en exposición perioperatoria, en voluntarios sanos o en dolor crónico. Existen diferentes estrategias de tratamiento disponibles; entre las más aceptadas se encuentra la reducción en la dosis del opioide utilizado, la rotación del opioide o la asociación al tratamiento de otro tipo de analgésico. Otras opciones son los antagonistas del receptor NMDA o la terapia combinada con los inhibidores de la COX-2. En el presente trabajo se revisan los avances recientes en el conocimiento de los mecanismos subyacentes que la producen, los estudios clínicos realizados así como las diferentes estrategias de tratamiento disponibles (AU)


Opioid induced hyperalgesia is a paradoxical reaction characterized by an enhanced perception of pain related to the use of these drugs in the absence of disease progression or withdrawal syndrome. In contrast to cases of tolerance, defined as the loss of analgesic potency during prolonged use of opioids, no improvement is seen with dose escalation. Opioid induced hyperalgesia could be manifested in the context of maintenance dosing and withdrawal, at very high or escalating doses, and at ultra-low doses. To establish a differential diagnosis is important to consider that increasing the dose may produce a temporary improvement in patients with tolerance but not in those who develop hyperalgesia. Pathogenesis of this phenomenon is not well defined, but there are several experimental studies in animal models and in humans that have shown that hyperalgesia is not triggered by a single factor. Proposed mechanisms include: NMDA receptor mediation, modulation by the calcium/calmodulin protein kinase, the increase in the number of nociceptors or excitatory neurotransmitters release. There are different treatment strategies available, such as the reduction in the dose of opioid used, opioid rotation or association of other analgesic. Other options are NMDA receptor antagonists or combination therapy with COX-2 inhibitors. In this paper we review recent advances in the understanding of the underlying mechanisms, clinical studies and available treatment strategies (AU)


Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Hiperalgesia/tratamento farmacológico , Hiperalgesia/etiologia , Analgésicos Opioides/uso terapêutico , Receptores Opioides/uso terapêutico , Hiperalgesia/induzido quimicamente , Medição da Dor/métodos , Nociceptividade , Hiperalgesia/complicações , Inibidores de Ciclo-Oxigenase 2/uso terapêutico
15.
Rev. Soc. Esp. Dolor ; 19(6): 301-309, nov.-dic. 2012.
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-112736

RESUMO

Este artículo revisa las características generales del sistema opioide y los mecanismos de acción analgésica, que han permitido desarrollar nuevas opciones terapéuticas en el tratamiento del dolor moderado a severo, tanto de origen oncológico como no oncológico. También resume los estudios que han constituido el programa de investigación y desarrollo clínico en fases I y III de una nueva formulación galénica en parches de buprenorfina transdérmica, Feliben®, en los que se compara con otras formulaciones de referencia en analgesia. Finalmente, se revisa el papel actual que tienen estas nuevas formulaciones en el manejo del dolor moderado y severo (AU)


This paper summarizes the general characteristics of the opioid system and analgesic mechanisms that have allowed the development of new therapeutic options in the therapy areas of moderate to severe pain of both cancer and noncancer origin. It also summarizes the studies forming together the research program and clinical development (phases I and III) of a new pharmaceutical formulation of buprenorphine transdermal patches, Feliben®, which is compared with other formulations of reference in analgesia. Finally, the current opportunity context that these new formulations have in the management of moderate to severe pain is reviewed (AU)


Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Adulto , Pessoa de Meia-Idade , Buprenorfina/uso terapêutico , Administração Cutânea , Manejo da Dor/métodos , Manejo da Dor , Analgésicos Opioides/uso terapêutico , Ensaios Clínicos Controlados Aleatórios como Assunto/métodos , Ensaios Clínicos Controlados Aleatórios como Assunto , Ensaios Clínicos como Assunto/métodos , Manejo da Dor/tendências , Analgésicos Opioides/classificação , Receptores Opioides/administração & dosagem
16.
Rev. Soc. Esp. Dolor ; 19(2): 49-58, mar.-abr. 2012. tab, ilus
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-100779

RESUMO

Introduction: accompanying pain, other biologically important functions are present which are not always well recognized and which are usually called "co morbidities". One of them is sleep, although it has also been shown some correlation between the state of mood and nociception, being both states the most studied and considered as relevant in relation to chronic pain, anxiety and depression. Objective: the main objective is to evaluate the quality of sleep in patients with chronic nonmalignant pain (CNMP) treated with potent opioids. As secondary objectives: To analyze the incidence of anxiety and depression in these patients and to compare the quality of sleep and incidence of anxiety-depression with different variables: type of opioid, gender, sex and type of pain. Material and methods: we considered the study universe CNMP patients treated with the same strong opioid for at least three months and were seen at the Pain Management Unit between September 2009 and march 2010. Excluded were patients younger than 18 years, those who would not cooperate, diagnosed with fibromyalgia and those who were in psychiatric treatment. As an assessment tool of sleep we used the Oviedo Sleep Questionnaire (COS) and in measuring the degree of anxiety-depression we used the Test Hospital Anxiety and Depression (HAD) on its overall assessment. Statistical analysis for qualitative variables was performed using the Pearson X2. Quantitative variables were compared with a Student test. Values with a p-value less than 0.05 were accepted as significant (95% confidence interval). We used the statistical package for Windows SPSS.15. Results: in the assessment of sleep disorders there were significant differences according to the type of opioid consumed, being the group treated with Hydromorphone the one with the best results made in the three subscales tested: COS's subjective assessment, objective subscale of insomnia and those who consumed fewer drugs to sleep. We also found differences in the incidence of anxiety / depression, statistically significant, depending on the type of opioid, again being the group treated with Hydromorphone the one with lower incidence of psychological impact. No significant differences were found in sleep disorders and in the prevalence of anxiety-depression in terms of the other variables: type of pain, or sex. Conclusions: in our study, patients who consumed Hydromorphone showed better sleep quality, less use of hypnotics and a lower rate of developing an anxiety-depressive picture. It is true, perhaps, that to corroborate these results and avoid elements that distort them, there will in future works be necessary to assess the presence of other variables (AU)


No disponible


Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Pessoa de Meia-Idade , Transtornos do Sono-Vigília/complicações , Transtornos do Sono-Vigília/tratamento farmacológico , Ansiedade/epidemiologia , Depressão/epidemiologia , Dor Crônica/tratamento farmacológico , Analgésicos Opioides/uso terapêutico , Receptores Opioides/administração & dosagem , Hidromorfona/uso terapêutico , Inquéritos e Questionários , 28599 , Distúrbios do Início e da Manutenção do Sono/induzido quimicamente , Distúrbios do Início e da Manutenção do Sono/complicações , Intervalos de Confiança , Comorbidade
20.
Rev. Soc. Esp. Dolor ; 18(5): 283-290, sept.-oct. 2011. tab, ilus
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-93642

RESUMO

Desde la introducción en España de la primera morfina de administración oral, en el año 1988, se ha ido evolucionando en la biodisponibilidad de fármacos opioides potentes no administrados por vía endovenosa. Las formulaciones que permiten la absorción de estos fármacos por la piel o por la mucosa oral han supuesto un antes y un después en la administración de medicación analgésica. Posteriormente, las nuevas formas de liberación inmediata o liberación controlada han acabado de perfilar la seguridad y eficacia de estos nuevos fármacos opioides. Tapentadol retard es un fármaco analgésico de acción central de última generación, aprobado tanto por la EMA (“European Medicines Agency”) en 2010 como recientemente por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (“AEMPS”) para el tratamiento del dolor crónico intenso. La sinergia de sus dos mecanismos de acción, el agonismo μ-opioide y la inhibición de la recaptación de noradrenalina permite abordar el dolor desde diferentes mecanismos fisiológicos. Tapentadol retard se absorbe rápidamente tras su administración oral y es excretado casi exclusivamente vía renal. Así como la eficacia analgésica de otros opioides, como codeína y tramadol dependen de su actividad metabólica, la analgesia producida por tapentadol se debe a la acción de la molécula principal, sin metabolitos farmacológicamente activos. Los trabajos analizados en esta revisión demuestran la eficacia de tapentadol retard en el tratamiento del dolor de moderado a intenso en pacientes con dolor lumbar crónico, dolor crónico por artrosis de rodilla o cadera y también en pacientes con dolor por neuropatía diabética. En aspectos de seguridad, este fármaco presenta un perfil de tolerabilidad superior al de los analgésicos opioides actuales, lo cual le confiere un potencial importante en el tratamiento de dolor por procesos crónicos. En esta revisión bibliográfica se hace análisis del mecanismo de acción de tapentadol retard, de su farmacocinética y farmacodinamia, eficacia y seguridad y de su intercambiabilidad respecto a analgésicos opioides (AU)


Since the first orally administered morphine was introduced in Spain back in 1988 the bioavailability of potent opioid drugs to be administered via a route other than the intravenous one has increasingly evolved. Formulations allowing these drugs to be absorbed via the skin or oral mucosa have made a major difference in the administration of analgesic medication. Later still, novel immediate-release or controlled-release forms have finished off the positive efficacy and safety profile of these new opioid drugs. Tapentadol retard is a latest-generation, central-acting pain killer that was approved by the EMA (European Medicines Agency) in 2010 and recently by Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) for the treatment of severe chronic pain. The synergy between its two mechanisms of action -- μ-opioid agonism and noradrenalineuptake inhibition -- allows approaching pain from two different physiological aspects. Tapentadol retard is rapidly absorbed following oral administration, and excreted almost exclusively by the kidneys. While the analgesic efficacy of other opioids, including codeine and tramadol, depend upon their metabolic actions, the analgesia resulting from tapentadol administration derives from its primary molecule’s action, with no active metabolites involved. The papers analyzed in this review show the efficacy of tapentadol retard in the management of moderate to severe pain in patients with chronic low-back pain, chronic knee or hip osteoarthritis, and diabetic neuropathy. Regarding safety, this drug has a superior tolerability profile when compared to current opioid analgesics, which confers a significant potential for the treatment of pain resulting from chronic conditions. This literature review analyzes tapentadol retard’s mechanism of action, pharmacokinetics, pharmacodynamics, efficacy, and safety, as well as its exchangeability for opioid pain killers (AU)


Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Dor/tratamento farmacológico , Analgésicos Opioides/uso terapêutico , Receptores Opioides , Oxicodona/uso terapêutico , Tramadol/uso terapêutico , Peptídeos Opioides/farmacologia , Peptídeos Opioides/farmacocinética , Peptídeos Opioides/uso terapêutico
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