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1.
Int. braz. j. urol ; 46(2): 185-193, Mar.-Apr. 2020. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1090573

RESUMO

ABSTRACT Objective To evaluate the effects of solifenacin, darifenacin, and propiverine on nasal-, subfoveal-, temporal choroidal thicknesses (NCT, SFCT, TCT), intraocular pressure (IOP) and pupil diameter (PD). Materials and Methods Patients with overactive bladder (OAB) diagnosed according to The International Continence Society were administered with solifenacin, darifenacin or propiverine on a daily basis between November 2017 and May 2018. NCT, SFCT, TCT, IOP, and PD of these patients were measured and compared as initial, fourth and twelfth weeks. Results A total of 165 patients (330 eyes) with OAB were evaluated. Solifenacin (n=140) significantly reduced IOP from 17.30±2.72 mmHg to 16.67±2.56 mmHg (p=0.006) and 16.57±2.41 mmHg (p=0.002), at the fourth and twelfth weeks, respectively. Darifenacin (n=110) significantly reduced NCT from 258.70±23.96 μm to 257.51±22.66 μm (p=0.002) and 255.36±19.69 μm (p=0.038), at the fourth and twelfth weeks, respectively. Propiverine (n=80) significantly increased PD from 4.04±0.48 mm to 4.08±0.44 mm (p=0.009) and 4.09±0.45 mm (p=0.001), at the fourth and twelfth weeks, respectively. Conclusion These findings can help to decide appropriate anticholinergic drug choice in OAB patients. We finally suggest further well-designed randomized prospective studies with a larger population to evaluate the anticholinergic-related complications in eyes.


Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Adulto , Idoso , Idoso de 80 Anos ou mais , Adulto Jovem , Pirrolidinas/efeitos adversos , Benzilatos/efeitos adversos , Benzofuranos/efeitos adversos , Pupila/efeitos dos fármacos , Corioide/efeitos dos fármacos , Antagonistas Muscarínicos/efeitos adversos , Succinato de Solifenacina/efeitos adversos , Pressão Intraocular/efeitos dos fármacos , Pirrolidinas/administração & dosagem , Benzilatos/administração & dosagem , Benzofuranos/administração & dosagem , Estudos Prospectivos , Seguimentos , Antagonistas Muscarínicos/administração & dosagem , Bexiga Urinária Hiperativa/tratamento farmacológico , Succinato de Solifenacina/administração & dosagem , Pessoa de Meia-Idade
2.
Rev. Assoc. Med. Bras. (1992, Impr.) ; 65(4): 487-492, Apr. 2019.
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1003062

RESUMO

The Guidelines Project, an initiative of the Brazilian Medical Association, aims to combine information from the medical field in order to standardize producers to assist the reasoning and decision-making of doctors. The information provided through this project must be assessed and criticized by the physician responsible for the conduct that will be adopted, depending on the conditions and the clinical status of each patient.


Assuntos
Humanos , Tiazóis/administração & dosagem , Antagonistas Muscarínicos/administração & dosagem , Bexiga Urinária Hiperativa/tratamento farmacológico , Agonistas de Receptores Adrenérgicos beta 3/administração & dosagem , Acetanilidas/administração & dosagem , Pirrolidinas/administração & dosagem , Benzilatos/administração & dosagem , Benzofuranos/administração & dosagem , Brasil , Quimioterapia Combinada , Tartarato de Tolterodina/administração & dosagem , Succinato de Solifenacina/administração & dosagem , Tomada de Decisão Clínica , Ácidos Mandélicos/administração & dosagem , Antidepressivos/administração & dosagem , Nortropanos/administração & dosagem
3.
Braz. j. med. biol. res ; 52(11): e8371, 2019. graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1039257

RESUMO

Oxiracetam (ORC) is a commonly used nootropic drug for improving cognition and memory impairments. The therapeutic effect and underlying mechanism of ORC in vascular dementia (VaD) treatment remain unknown. In this study, 3-month-old male Sprague-Dawley rats with permanent bilateral common carotid artery occlusion-induced VaD were treated orally with low (100 mg/kg) or high (200 mg/kg) dose ORC once a day for 4 weeks. The results of the Morris water maze test and Nissl staining showed that ORC treatment significantly alleviated learning and memory deficits and neuronal damage in rats with VaD. Mechanistically, the protein levels of a panel of genes associated with neuronal apoptosis (Bcl-2, Bax) and autophagy (microtubule-associated protein 1 chain 3, Beclin1, p62) were significantly altered by ORC treatment compared with VaD, suggesting a protective role of ORC against VaD-induced neuronal apoptosis and autophagy. Moreover, the Akt/mTOR pathway, which is known to be the upstream signaling governing apoptosis and autophagy, was found to be activated in ORC-treated rats, suggesting an involvement of Akt/mTOR activation in ORC-rendered protection in VaD rats. Taken together, this study demonstrated that ORC may alleviate learning and memory impairments and neuronal damage in VaD rats by altering the expression of apoptosis/autophagy-related genes and activation of the Akt/mTOR signaling pathway in neurons.


Assuntos
Animais , Masculino , Ratos , Pirrolidinas/administração & dosagem , Demência Vascular/tratamento farmacológico , Transdução de Sinais/fisiologia , Fármacos Neuroprotetores/administração & dosagem , Proteínas Proto-Oncogênicas c-akt/metabolismo , Disfunção Cognitiva/tratamento farmacológico , Autofagia/efeitos dos fármacos , Demência Vascular/fisiopatologia , Demência Vascular/metabolismo , Ratos Sprague-Dawley , Apoptose/efeitos dos fármacos , Aprendizagem em Labirinto/efeitos dos fármacos , Modelos Animais de Doenças , Serina-Treonina Quinases TOR/metabolismo , Disfunção Cognitiva/fisiopatologia , Disfunção Cognitiva/metabolismo
4.
Biomédica (Bogotá) ; 37(supl.2): 50-58, jul.-set. 2017. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-888524

RESUMO

ABSTRACT Introduction: The alkaloid girgensohnine has been used as a natural model in the synthesis of new alkaloid-like alpha-aminonitriles with insecticidal effect against disease vectors. Objective: To evaluate the biocide activity of girgensohnine analogues and essential oils of Cymbopogon flexuosus, Citrus sinensis and Eucalyptus citriodora in stage I and stage V Rhodnius prolixus nymphs. Materials and methods: We used a topical application model in tergites and sternites, as well as exposure to treated surfaces with different exploratory doses of each of the molecules and essential oils to determine the lethal doses (LD50 and LD95). Results: Analogue 3 showed the highest insecticidal activity with 83.3±16.7% of mortality when applied on tergites, 38.9±4.8% on sternites and 16.7±0% on treated surfaces in stage I nymphs at 72 hours (h) and 500 mg.L-1. In stage V nymphs, the compounds induced mortality only in sternums (11.1±9.6% for analogue 6 and 5.5±4.7% for analogues 3 and 7 at 72 h and 1500 mg.L-1). The lethal doses for molecule 3 on tergites in stage I nymphs were LD50 225.60 mg.L-1 and LD95 955.90 mg.L-1. The insecticidal effect of essential oils was observed only in stage I nymphs, with 11.1±4.8% for C. flexuosus when applied in sternites, while using exposure to surfaces treated it was 5.6±4.8% for C. sinensis applied on tergites and 8.3±0% on sternites at 72 h and 1000 mg.L-1. Conclusion: Synthetic girgensohnine analogues, and C. flexuosus and C. sinensis essential oils showed insecticidal activity in R. prolixus. Analogue 3 showed the greatest insecticidal activity among all molecules and oils evaluated under our laboratory conditions.


RESUMEN Introducción. El alcaloide natural girgensohnina se ha usado como modelo en la síntesis de nuevos análogos de alcaloidales alfa-aminonitrílicos con efecto insecticida en vectores de enfermedades. Objetivo. Evaluar la actividad biocida de análogos de girgensohnina y de aceites esenciales de las plantas Cymbopogon flexuosus, Citrus sinensis y Eucalyptus citriodora en ninfas de estadios I y V de Rhodnius prolixus. Materiales y métodos. Se empleó la aplicación tópica en terguitos, esternitos y superficies tratadas con diferentes dosis exploratorias de cada una de las moléculas y aceites esenciales para determinar las dosis letales (LD50 y LD95). Resultados. El análogo 3 tuvo la mayor actividad insecticida, con una mortalidad de 83,3±16,7% en los terguitos, de 38,9±4,8 % en los esternitos y de 16,7±0 % a las 72 horas en ninfas de estadioI expuestas a superficies tratadas y 500 mg.L-1. En las ninfas de estadio V solo se presentó mortalidad en los esternitos (11,1±9,6 % con el análogo 6 y 5,5±4,7 % con los análogos 3 y 7 a las 72 h y 1.500 mg.L-1). Las dosis letales para la molécula 3 en los terguitos de ninfas de estadio I fueron las siguientes: DL50, 225,60 mg.L-1 y DL95, 955,90 mg.L-1. En cuanto a los aceites esenciales, el efecto insecticida solo se presentó con C. flexuosus (11,1±4,8%) en los esternitos de ninfas de estadio I expuestas a superficies tratadas; con C. sinensis (5,6±4,8%) en los terguitos y en los esternitos (8,3±0%) a las 72 horas y 1.000 mg.L-1. Conclusión. Los análogos sintéticos del alcaloide girgensohnina y los aceites esenciales de C. flexuosus y C. sinensis exhibieron actividad insecticida en R. prolixus. El análogo 3 exhibió la mayor actividad insecticida de todas las moléculas evaluadas bajo las condiciones de laboratorio.


Assuntos
Animais , Pirrolidinas/farmacologia , Rhodnius , Óleos Voláteis/farmacologia , Inseticidas , Nitrilas/farmacologia , Pirrolidinas/administração & dosagem , Pirrolidinas/síntese química , Rhodnius/crescimento & desenvolvimento , Óleos de Plantas/farmacologia , Óleos Voláteis/administração & dosagem , Estrutura Molecular , Administração Tópica , Cymbopogon/química , Citrus sinensis/química , Eucalyptus/química , Interações Hidrofóbicas e Hidrofílicas , Óleo de Eucalipto/farmacologia , Inseticidas/administração & dosagem , Inseticidas/síntese química , Dose Letal Mediana , Nitrilas/administração & dosagem , Nitrilas/síntese química , Ninfa
5.
Medicina (B.Aires) ; 75(4): 239-244, Aug. 2015. ilus, graf
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: biblio-841504

RESUMO

La fibrilación auricular (FA) es la arritmia sostenida más frecuente. La cardioversión es uno de los tratamientos de primera elección para la finalización de la FA de reciente comienzo, especialmente la farmacológica, ya que tiene la ventaja de no utilizar sedación. El vernakalant es un antiarrítmico que actúa selectivamente sobre la aurícula, inhibiendo las corrientes de potasio, con mínimo bloqueo de la corriente ventricular IKr. Este antiarrítmico ha sido aprobado recientemente por la Unión Europea para la cardioversión farmacológica de la FA de reciente comienzo. El objetivo de esta revisión es analizar las características farmacocinéticas y farmacodinámicas del vernakalant, y demostrar la seguridad y eficacia del mismo para la conversión de la FA a ritmo sinusal.


Atrial fibrillation (AF) is the most common sustained arrhythmia. Cardioversion is considered one of the best treatments for recent onset AF, especially with drugs for avoiding sedation. Vernakalant is a novel antiarrhythmic that acts selectively in the atrium, and inhibits potassium currents, with minor blockade of IKr currents in the ventricle. It has been recently approved for pharmacological cardioversion of recent-onset AF in the European Union. The aim of this review is to analyze the pharmacokinetic and pharmacodynamic of vernakalant, and to show the efficacy and safety of this drug for the conversion of AF to sinus rhythm.


Assuntos
Humanos , Pirrolidinas/administração & dosagem , Fibrilação Atrial/tratamento farmacológico , Anisóis/administração & dosagem , Antiarrítmicos/administração & dosagem , Esquema de Medicação , Ensaios Clínicos Controlados Aleatórios como Assunto , Guias de Prática Clínica como Assunto , Sistema de Condução Cardíaco/efeitos dos fármacos
6.
Braz. dent. j ; 25(6): 561-564, Nov-Dec/2014. tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-732249

RESUMO

The incidence of facial trauma is high. This study has the primary objective of documenting and cataloging maxillofacial fractures in polytrauma patients. From a total of 1229 multiple trauma cases treated at the Emergency Room of the Santo Antonio Hospital - Oporto Hospital Center, Portugal, between August 2001 and December 2007, 251 patients had facial wounds and 209 had maxillofacial fractures. Aged ranged form 13 to 86 years. The applied selective method was based on the presence of facial wound with Abbreviated Injury Scale ≥1. Men had a higher incidence of maxillofacial fractures among multiple trauma patients (86.6%) and road traffic accidents were the primary cause of injuries (69.38%). Nasoorbitoethmoid complex was the most affected region (67.46%) followed by the maxilla (57.42%). The pattern and presentation of maxillofacial fractures had been studied in many parts of the world with varying results. Severe multiple trauma patients had different patterns of maxillofacial injuries. The number of maxillofacial trauma is on the rise worldwide as well as the incidence of associated sequelae. Maxillofacial fractures on multiple trauma patients were more frequent among males and in road traffic crashes. Knowing such data is elementary. The society should have a key role in the awareness of individuals and in prevention of road traffic accidents.


É alta a incidência de traumas na face. Este estudo teve por objetivo documentar e catalogar as fraturas maxilofaciais em pacientes com politraumatismos. De um total de 1229 casos de politraumatizados tratados na Sala de Emergência do Hospital de Santo António - Centro Hospitalar do Porto, Portugal, entre Agosto de 2001 e Dezembro de 2007, 251 pacientes tiveram ferimentos na face e 209 apresentaram fraturas maxilofaciais. As idades variaram de 13 a 86 anos. O método de seleção baseou-se na presença de ferimentos na face com Abreviated Injury Scale ≥1. Os homens apresentaram maior incidência de fraturas maxilofaciais (86,6%) entre os pacientes com múltiplos traumatismos na face e os acidentes de trânsito foram a causa principal dos traumatismos (69,38%). A região mais afetada foi o complexo naso-órbito-etmoidal (67,46%), seguido pela maxila (57,42%). O padrão e a apresentação das fraturas maxilofaciais tem sido estudado em muitas regiões do mundo com resultados variados. Pacientes com politraumatizados graves apresentaram padrões diferentes de traumatismos maxilofaciais. O número de traumatismos maxilofaciais tem aumentado à escala mundial, assim como a incidência das sequelas associadas. Entre os pacientes com traumatismos múltiplos, a maioria pertencia ao sexo masculino, assim como a causa mais frequente foram os acidentes automobilísticos. É elementar o conhecimento destes dados. A sociedade tem um papel primordial nos cuidados individuais e na prevenção dos acidentes de trânsito.


Assuntos
Animais , Masculino , Camundongos , Ratos , Reativadores da Colinesterase , Colina/análogos & derivados , Diazinon/antagonistas & inibidores , Neurotransmissores/farmacologia , Fisostigmina/antagonistas & inibidores , Pirrolidinas/antagonistas & inibidores , Colina/metabolismo , Colina/farmacologia , Inibidores da Colinesterase/toxicidade , Diazinon/toxicidade , Camundongos Endogâmicos ICR , Fisostigmina/toxicidade , Pirrolidinas/toxicidade , Ratos Endogâmicos , Receptores Colinérgicos/efeitos dos fármacos , Receptores Colinérgicos/metabolismo
7.
Rev. bras. cir. plást ; 26(3): 390-393, July-Sept. 2011. ilus, tab
Artigo em Inglês, Português | LILACS | ID: lil-608194

RESUMO

BACKGROUND: Microcirculation dysfunction, as a consequence of localized vascular insufficiency, is considered to be one of the dominant causes of surgical flap necrosis. Several vasoactive drugs have been tested for the pharmacological treatment of tissue ischemia, with varying degrees of success. This study aimed to assess the impact of buflomedil and sildenafil on the viability of random skin flaps in rats. METHODS: Caudally pedicled skin flaps (10 x 3 cm) were created on the backs of rats. The animals were randomly assigned, in groups of 10, to three treatment groups: one group served as the vehicle control group, one group received buflomedil (10 mg/kg/d, orally), and a third group received the same dosage of sildenafil. Following seven days of dosing, the animals were sacrificed, and the viable flap area was determined. RESULTS: The average viable flap area for each group was: 16.2 ± 3.56 cm² (control group), 17.69 ± 2.54 cm² (buflomedil group), and 18.28 ± 3.74 cm² (sildenafil group). Data analysis by the Kruskal-Wallis test failed to show a statistically significant difference between the three groups. CONCLUSIONS: Neither buflomedil nor sildenafil showed a reduction in the necrotic area of random skin flaps in rats.


INTRODUÇÃO: A insuficiência no aporte sanguíneo e a consequente disfunção gerada no fluxo da microcirculação são consideradas causas dominantes de sofrimento de um retalho cirúrgico. Várias drogas vasoativas têm sido testadas para o tratamento farmacológico da isquemia tecidual, porém com graus variáveis de sucesso. Este estudo teve como objetivo avaliar a influência do buflomedil e do sildenafil na viabilidade de retalhos cutâneos ao acaso, em ratos. MÉTODO: Foram confeccionados retalhos cutâneos no dorso de ratos, com dimensões de 10 x 3 cm e base caudal. Foram utilizados 30 ratos, divididos em três grupos de 10 ratos cada: um grupo que recebeu apenas o veículo da solução (grupo controle); um grupo que recebeu buflomedil (grupo buflomedil); e um terceiro grupo que recebeu sildenafil (grupo sildenafil). A via de administração foi a oral e a dose foi de 10 mg/kg/dia para cada droga, durante sete dias. Ao final desse período, os animais foram sacrificados, sendo realizada a determinação das áreas viáveis dos retalhos. RESULTADOS: A média das áreas viáveis dos retalhos foi de 16,2 ± 3,56 cm² para o grupo controle, de 17,69 ± 2,54 cm² para o grupo buflomedil, e de 18,28 ± 3,74 cm² para o grupo sildenafil. A análise dos dados pelo teste de Kruskal-Wallis não demonstrou significância estatística entre os três grupos. CONCLUSÕES: A utilização do buflomedil e do sildenafil demonstrou não diminuir a área de necrose de retalhos randomizados em ratos.


Assuntos
Animais , Ratos , História do Século XXI , Piperazinas , Pirrolidinas , Ratos , Retalhos Cirúrgicos , Dorso , Vasodilatadores , Distribuição Aleatória , Necrose , Piperazinas/uso terapêutico , Piperazinas/farmacologia , Pirrolidinas/uso terapêutico , Pirrolidinas/farmacologia , Ratos/anatomia & histologia , Retalhos Cirúrgicos/cirurgia , Vasodilatadores/uso terapêutico , Vasodilatadores/farmacologia , Necrose/prevenção & controle
8.
Arq. bras. endocrinol. metab ; 55(4): 260-265, June 2011. tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-593118

RESUMO

OBJECTIVE: To evaluate the effectiveness of adding vildagliptin to the treatment of patients with inadequately controlled type 2 diabetes mellitus (T2DM) treated with a combination of metformin and a sulphonylurea. SUBJECTS AND METHODS: 37 T2DM patients with HbA1c ranging from 7.7 percent to 12.4 percent (mean of 9.30 ± 1.38), despite the use of metformin in combination with a sulphonylurea, were additionally treated with vildagliptin (100 mg/day) for at least 6 months. RESULTS: During triple oral therapy (TOT) HbA1c levels < 7 percent were achieved in 11 patients (29.7 percent), whereas levels of fasting plasma glucose (FPG) < 120 mg/dL were observed in 12 patients (32.4 percent). Both findings were observed in 10 patients (27.0 percent). Compared to nonresponsive subjects, lower mean baseline HbA1c and FPG levels were seen in responsive patients, but the difference was only statistically significant for fasting plasma glucose (FPG). Moreover, there was considerable overlap between the two groups. CONLUSION: Our preliminary results suggest that TOT with metformin, a sulphonylurea and vildagliptin may be useful for some T2DM patients nonresponsive to combination therapy with metformin and sulphonylurea.


OBJETIVO: Avaliar a eficácia da adição de vildagliptina ao tratamento de pacientes com diabetes melito tipo 2 (DM2) inadequadamente controlados com a terapia de combinação com metformina e sulfonilureia. SUJEITOS E MÉTODOS: 37 pacientes com DM2 e HbA1c variando entre 7,7 por cento e 12,4 por cento (média, 9,30 ± 1,38), apesar do uso de metformina associada a uma sulfonilureia, foram adicionalmente tratados com vildagliptina (100 mg/dia) durante, pelo menos, 6 meses. RESULTADOS: Durante a terapia oral tripla TOT), níveis de HbA1c < 7 por cento foram alcançados em 11 pacientes (27,9 por cento), enquanto a glicemia de jejum (GJ) < 120 mg/dL foi observada em 12 pacientes (32,4.1 por cento). Ambos os resultados foram descritos em 10 pacientes (27,0 por cento). Em comparação com indivíduos não responsivos, os pacientes responsivos tinham níveis basais mais baixos de HbA1c e GJ, mas a diferença foi estatisticamente significativa somente para glicemia de jejum. Além disso, houve grande sobre-posição entre os dois grupos. CONSLUSÃO: Nossos resultados preliminares sugerem que a TOT com metformina, uma sulfonilureia e vildagliptina pode ser útil para alguns pacientes com DM2 não responsivos à combinação com metformina e uma sulfonilureia.


Assuntos
Adulto , Feminino , Humanos , Masculino , Pessoa de Meia-Idade , Adamantano/análogos & derivados , /tratamento farmacológico , Hipoglicemiantes/administração & dosagem , Metformina/administração & dosagem , Nitrilas/uso terapêutico , Pirrolidinas/uso terapêutico , Compostos de Sulfonilureia/uso terapêutico , Administração Oral , Análise de Variância , Adamantano/uso terapêutico , Glicemia/metabolismo , /sangue , Quimioterapia Combinada/métodos , Jejum/sangue , Hemoglobinas Glicadas/metabolismo , Fatores de Tempo , Falha de Tratamento , Resultado do Tratamento
9.
Clinics ; 64(8): 797-802, 2009. ilus, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-524001

RESUMO

OBJECTIVE: This study investigated the effects of buflomedil and pentoxifylline, both of which are used in reconstructive surgery of hamster skin flap microcirculation, and evaluated the skin flap survival rate by orthogonal polarization spectral imaging. METHOD: Twenty-four adult male Syrian golden hamsters were divided into three groups: a control (C, 0.1 ml 0.9 percent saline), buflomedil (B, 3 mg/kg/day), and pentoxifylline group (P, 14.5 mg/kg/day). Treatments administered intraperitoneally were initiated 1 hour before skin flap preparation and continued for 7 days post-operatively at 12-hour intervals. Preparations (skin flaps) were divided into 12 fields, which were organized into six bands. Functional capillary density (FCD, in mm/mm²), distance from the skin flap base to blood flow cessation (Dist with flow, in cm), percentage of viable skin (VA, in percent), and qualitative analysis of blood flow by orthogonal polarization spectral imaging were performed at 1 and 24 hours and on the seventh post-operative day. RESULT: Bands IV, V, and VI presented no flow independent of time. The functional capillary density group B was higher than that of groups C and P, primarily after 24 hours. All groups showed an increase in D with time but reached similar final distances (C = 2.73, B = 2.78 and P = 2.70 cm). Moreover, the percentage of viable areas remained at approximately 50 percent. The orthogonal polarization spectral imaging was useful to assess viability by counting fields with and without blood flow. CONCLUSIONS: Functional capillary density values were higher in the buflomedil group compared to the control and pentoxifylline groups in this model. Functional capillary density did not influence D or the percentage of VA, and the technique showed favorable potential to assess/predict the viability of skin flaps within 1 h after surgery.


Assuntos
Animais , Cricetinae , Masculino , Sobrevivência de Enxerto/efeitos dos fármacos , Microcirculação/efeitos dos fármacos , Pentoxifilina/farmacologia , Pirrolidinas/farmacologia , Retalhos Cirúrgicos/irrigação sanguínea , Capilares/efeitos dos fármacos , Capilares/fisiopatologia , Mesocricetus , Microscopia de Polarização/normas , Inibidores de Fosfodiesterase/farmacologia , Inibidores da Agregação Plaquetária/farmacologia , Espectrofotometria/normas
10.
Arq. bras. endocrinol. metab ; 52(6): 1039-1049, ago. 2008. tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-492936

RESUMO

The prevalence of diabetes and impaired glucose tolerance is predicted to dramatically increase over the next two decades. Clinical therapies for type 2 diabetes mellitus (T2DM) have traditionally included lifestyle modification, oral anti-diabetic agents, and ultimately insulin initiation. In this report, we review the clinical trial results of two innovative T2DM treatment therapies that are based on the glucoregulatory effects of incretin hormones. Incretin mimetics are peptide drugs that mimic several of the actions of glucagon-like peptide-1 (GLP-1) and have been shown to lower glycated hemoglobin (A1C) levels in patients with T2DM. Additionally, incretin mimetics lower postprandial and fasting glucose, suppress elevated glucagon release, and are associated with progressive weight reduction. Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitors increase endogenous GLP-1 levels by inhibiting the enzymatic degradation of GLP-1. Clinical studies in patients with T2DM have shown that DPP-4 inhibitors reduce elevated A1C, lower postprandial and fasting glucose, suppress glucagon release, and are weight neutral. Collectively, these new drugs, given in combination with other antidiabetic agents, such as metformin, sulfonylureas, and/or thiazolidinediones, can help restore glucose homeostasis in poorly controlled patients with T2DM.


É previsto que a prevalência de diabetes e a intolerância à glicose aumente dramaticamente ao longo das próximas duas décadas. As terapias clínicas para diabetes melito tipo 2 (DM2) têm tradicionalmente incluído modificação do estilo de vida, agentes antidiabéticos orais e, por último, o início da insulina. Neste artigo, revisamos os resultados dos estudos clínicos de duas terapias inovadoras no tratamento do DM2 baseadas nos efeitos glicorregulatórios dos hormônios incretina. Os incretinomiméticos são medicamentos peptídeos que mimetizam várias das ações do peptídeo semelhante ao glucagon-1 (GLP-1) e têm demonstrado reduzir níveis de hemoglobina glicada (A1C) em pacientes com DM2. Adicionalmente, incretinomiméticos reduzem as glicemias pós-prandial e de jejum, suprimem a liberação elevada do glucagon, e são associados com redução de peso. Os inibidores da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) aumentam os níveis de GLP-1 endógeno pela inibição da degradação enzimática do GLP-1. Estudos clínicos em pacientes com DM2 têm demonstrado que inibidores da DPP-4 reduzem A1C elevada, reduzem as glicemias pós-prandial e de jejum, suprimem a liberação elevada do glucagon e são neutros quanto ao peso. Coletivamente, estas novas medicações, administradas em combinação com outros agentes antidiabéticos, como metformina, sulfoniluréias e/ou tiazolidinedionas (TZDs), podem ajudar a recuperar a homeostase glicêmica de pacientes com DM2 não-controlados.


Assuntos
Humanos , /tratamento farmacológico , Inibidores da Dipeptidil Peptidase IV/uso terapêutico , Hipoglicemiantes/uso terapêutico , Incretinas/uso terapêutico , Adamantano/análogos & derivados , Adamantano/uso terapêutico , Glicemia/efeitos dos fármacos , Peso Corporal/efeitos dos fármacos , Jejum , Peptídeo 1 Semelhante ao Glucagon/análogos & derivados , Peptídeo 1 Semelhante ao Glucagon/efeitos dos fármacos , Hemoglobinas Glicadas/efeitos dos fármacos , Nitrilas/uso terapêutico , Período Pós-Prandial , Peptídeos/uso terapêutico , Pirazinas/uso terapêutico , Pirrolidinas/uso terapêutico , Triazóis/uso terapêutico , Peçonhas/uso terapêutico
11.
Braz. j. med. biol. res ; 39(6): 817-823, June 2006. ilus, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-428279

RESUMO

Mitogen-activated protein kinases (MAPK) may be involved in the pathogenesis of acute renal failure. This study investigated the expression of p-p38 MAPK and nuclear factor kappa B (NF-kappaB) in the renal cortex of rats treated with gentamicin. Twenty rats were injected with gentamicin, 40 mg/kg, im, twice a day for 9 days, 20 with gentamicin + pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC, an NF-kappaB inhibitor), 14 with 0.15 M NaCl, im, twice a day for 9 days, and 14 with 0.15 M NaCl , im, twice a day for 9 days and PDTC, 50 mg kg-1 day-1, ip, twice a day for 15 days. The animals were killed 5 and 30 days after the last of the injections and the kidneys were removed for histological, immunohistochemical and Western blot analysis and for nitrate determination. The results of the immunohistochemical study were evaluated by counting the p-p38 MAPK-positive cells per area of renal cortex measuring 0.05 mm². Creatinine was measured by the Jaffé method in blood samples collected 5 and 30 days after the end of the treatments. Gentamicin-treated rats presented a transitory increase in plasma creatinine levels. In addition, animals killed 5 days after the end of gentamicin treatment presented acute tubular necrosis and increased nitrate levels in the renal cortex. Increased expression of p-p38 MAPK and NF-kappaB was also observed in the kidneys from these animals. The animals killed 30 days after gentamicin treatment showed residual areas of interstitial fibrosis in the renal cortex, although the expression of p-p38 MAPK in their kidneys did not differ from control. Treatment with PDTC reduced the functional and structural changes induced by gentamicin as well as the expression of p-p38 MAPK and NF-kappaB. The increased expression of p-p38 MAPK and NF-kappaB observed in these rats suggests that these signaling molecules may be involved in the pathogenesis of tubulointerstitial nephritis induced by gentamicin.


Assuntos
Animais , Feminino , Ratos , Antibacterianos/efeitos adversos , Gentamicinas/efeitos adversos , Necrose Tubular Aguda/enzimologia , NF-kappa B/metabolismo , Nefrite Intersticial/enzimologia , /metabolismo , Western Blotting , Creatinina/sangue , Fibrose/enzimologia , Fibrose/patologia , Imuno-Histoquímica , Córtex Renal/química , Córtex Renal/efeitos dos fármacos , Córtex Renal/patologia , Necrose Tubular Aguda/induzido quimicamente , Necrose Tubular Aguda/patologia , Nefrite Intersticial/induzido quimicamente , Nefrite Intersticial/patologia , Nitratos/análise , Pirrolidinas/farmacologia , Ratos Wistar , Tiocarbamatos/farmacologia
12.
Acta cir. bras ; 15(supl.3): 36-40, 2000. ilus, tab, graf
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-282452

RESUMO

Drogas vasoativas têm sido empregadas na tentativa de aumentar a viabilidade de retalhos cutâneos isquêmicos. O objetivo desse estudo foi avaliar os efeitos da droga vasoativa, buflomedil, na prevenção da isquemia de retalhos cutâneos em ratos. Utilizaram-se 20 ratos machos, que foram divididos em um grupo experimento (B) e um grupo controle (A). No grupo B foi administrado buflomedil na dose de 3mg/kg, via intraperitoneal a cada 12 horas por 2 dias antes da cirurgia e por 7 dias após a cirurgia. Utilizou-se um modelo de retalho cutâneo abdominal de 9 x 4cm com base cefálica. A avaliação consistiu na fluxometria a laser do retalho em pontos pré-determinados com leitura no pré e pós-operatório imediato e no 7.º dia de pós-operatório. Realizou-se análise planimétrica da área total do retalho, da área vascularizada e da área nécrotica no 7.º dia de pós-operatório. Observou-se presença de necrose inferior do retalho em todos os animais nos dois grupos. A análise estatística dos resultados obtidos não demonstrou na planimetria diferença significante entre os grupos controle e experimental. A fluxometria não apresentou diferença significante, em relação a média dos pontos, entre os dois grupos. Conclui-se que o buflomedil não é capaz de diminuir a necrose em retalhos cutâneos isquêmicos de ratos, da forma como utilizada neste experimento.


Assuntos
Animais , Masculino , Ratos , Isquemia/prevenção & controle , Pirrolidinas/uso terapêutico , Retalhos Cirúrgicos , Anastomose Cirúrgica/métodos , Necrose , Ratos Wistar , Reologia
13.
Dermatol. rev. mex ; 36(4): 221-3, jul.-ago. 1992. tab
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-118396

RESUMO

En un estudio efectuado en eccemas de diferente naturaleza, comparamos la eficacia de pirrolidona carbo xilato de sodio con hidrocortisona al 1 por ciento contra pirrolidona carboxilato de sodio simple en 100 pacientes observados a lo largo de dos semanas. Se evaluaron tanto la eficacia clínica, como la aceptación cosmética y los posibles efectos colaterales, al fin del tratamiento y una semana después. Con pirrolidona carboxilato de sodio con hidrocortisona al 1 por ciento los resultados se consideraron como muy buenos en 94 porciento, y moderados en 6 porciento. Con pirrolidona carboxilato de sodio los resultados fueron muy buenos en 40 porciento y moderados en 60 porciento. La aceptación cosmética fue excelente. No se encontraron efectos colaterales.


Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Lactente , Pré-Escolar , Adolescente , Adulto , Pessoa de Meia-Idade , Administração Tópica , Anti-Inflamatórios/uso terapêutico , Eczema/tratamento farmacológico , Pirrolidinas/uso terapêutico , Método Simples-Cego
14.
In. Toledo, Luiz Sérgio; Pinto, Ewaldo Souza. Annals of the International Symposium Recent Advances in Plastic Surgery. s.l, RAPS International Corporation, 1990. p.632-46, tab.
Monografia em Inglês | LILACS | ID: lil-130527

RESUMO

The prevention of skin grafts ischemic changes in smokers submitted to plastic surgery, mainly inface and abdomen, with the vasoactive drug buflomedial was evaluated. It was an open randomized study, against a control group. The sample was 47 female patients, smoking more than 20 cigarettes a day, for at least 5 years. Both groups were comparable regarding patients characteristics, type of surgery, preoperative examinations --physical and laboratorial--and standardization of procedures. Buflomedil group received this medication I.V. in the immediate post-op period and oral throughout the 7th post-op day. In the buflomedil group only i out from 23 patients had skin graft ischemia and necrosis, against 5 out from 24 patients who had this problem in the control group. Statistical significance was not achieved (chi-square: p = 0.09), probably because insufficient sampel size. The necrosis area of the only case in buflomedil group was notably smaller than the necrosis area of any of the 5 cases in control group. There are strong evidences that buflomedil is an efficacious and ewll-tolerated drug for prevention of skin graft ischemia and necrosis in plastic surgery


Assuntos
Humanos , Feminino , Adulto , Pessoa de Meia-Idade , Necrose/prevenção & controle , Pirrolidinas/uso terapêutico , Retalhos Cirúrgicos/métodos , Cirurgia Plástica/efeitos adversos , Nicotina/efeitos adversos
15.
Rev. méd. Valparaiso ; 42(1/4): 3-8, mar.-dic. 1989.
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-112845

RESUMO

Fueron estudiados 17 pacientes portadores de arterio-esclerosis-fémoro-poplítea cronica Estado II B de Fontaine. Se les administró 200 mg. de Buflomedil en solución, por vía intra-arterial femoral. Se analizó en el trabajo los resultados obtenidos de acuerdo al método de fotopletismografía digital, que es considerado actualmente un parámetro válido en la medición de las variaciones del flujo arterial capilar. Fueron analizados estadísticamente los resultados mostrando un importante aumento del flujo capilar en la extremidad inferior tratada


Assuntos
Pessoa de Meia-Idade , Humanos , Pletismografia , Arteriopatias Oclusivas/tratamento farmacológico , Artéria Femoral/fisiopatologia , Artéria Poplítea/fisiopatologia , Pirrolidinas/uso terapêutico , Esclerose/tratamento farmacológico , Vasodilatadores/uso terapêutico , Doença Crônica
16.
Rev. méd. Panamá ; 14(3): 128-34, sept. 1989. ilus
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-77885

RESUMO

Se estudiaron las historias clínicas de 75 pacientes ambulatorios, de la Consulta de Alergia Pediátrica del Complejo Hospitalario Metropolitano de la Caja de Seguro Social y de los Consultorios Médicos de Paitilla; las edades fluctuaban entre 4 y 14 años; 28 eran de sexo femenino y 47 eran de sexo masculino. Sufrían de rinitis alérgica y la mayoría (84%) tenía un valor elevado de Inmunoglobulina E. Las pruebas cutáneas fueron positivas con polvo (en el 100% de los pacientes), con ácaros (95%), moho (92%) y con grama o hierba (22%). Los síntomas se presentaban en 56 (73%) pacientes en cualquier época del año; y en la época de lluvia solamente en 20 (27%) casos. Todos fueron examinados por el mismo investigador, al comienzo del estudio y al final de la primera y de la segunda semana. El familiar hacía la evaluación diaria de los síntomas, en la mañana y en la noche. Con tal objeto se usó la siguiente escala de intensidad : de 0= cuando no tenía síntoma; 1= leve; 2= moderado; 3= severo. Los síntomas más evaluados fueron la congestión nasal y el estornudo, la rinorrea y la congestión de la conjuntiva ocular, la descarga post-nasal y la irritación faríngea. Los signos eveluados fueron la presencia de ojeras, la hipertrofia de los cornetes, la coloración de la mucosa nasal, la presencia de pólipos y la desviación del tabique. Este estudio demostró que la Terfenadina mejoró la rinitis en 87.5% de los pacientes; que la Clemastina fue eficaz en el 70.5%; y el Placebo, en el 43% de los pacientes. También demostró que con la Terfenadina se observó somnolencia en el 4% y resequedad en el 8% de los casos; mientras que la Clemastina produjo somnolencia en el 32% de los pacimntes


Assuntos
Lactente , Pré-Escolar , Criança , Adolescente , Humanos , Masculino , Feminino , Rinite Alérgica Sazonal/tratamento farmacológico , Clemastina/uso terapêutico , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/uso terapêutico , Rinite Alérgica Perene/tratamento farmacológico , Pirrolidinas , Compostos Benzidrílicos , Ensaios Clínicos como Assunto , Avaliação de Medicamentos
18.
Folha méd ; 95(5/6): 373-9, nov.-dez. 1987. tab
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-47930

RESUMO

Foram estudados 28 pacientes com diabetes do tipo II, com lesöes obstrutivas de artérias distais de membros inferiores (microangiopatias), sem úlcera ou lesäo obstrutiva de grandes troncos. Avaliou-se nesses diabéticos a açäo do buflomedil oral (300 mg, duas vezes ao dia, por 90 dias), através da evoluçäo clínica e de dopplerometria, capilaroscopia periungueal, pletismografia, termometria cutânea e exames complementares, com acompanhamento aos 30, 60 e 90 dias. A melhora clínica foi notável e estatisticamente significativa na palidez, claudicaçäo intermitente, parestesias e alteraçäo de volume dos membros inferiores. O aumento da amplitude dos pulsos das tibiais, anterior e posterior, foi estatisticamente significativo. A dopplerometria mostrou significância estatística na elevaçäo dos valores pressóricos da pediosa e na reduçäo da diferencial entre PSCB e PSSM. A pletismografia evidenciou aumento notável na área da curva de pulso e a capilaroscopia mostrou mudanças favoráveis e estatisticamente significantes em todos os parâmetros. Conclui-se que o tratamento com buflomedil oral tem capacidade de melhorar o quadro clínico de pacientes com microangiopatias diabéticas e que existe a possibilidade de que previna as alteraçöes vasculares irreversiveis do diabetes de longa duraçäo, desde que usado precocemente, devendo esta hipótese merecer maiores estudos


Assuntos
Pessoa de Meia-Idade , Humanos , Masculino , Feminino , Angiopatias Diabéticas/tratamento farmacológico , Pirrolidinas/uso terapêutico
19.
Arq. bras. med ; 61(3): 207-12, maio-jun. 1987. tab
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-42300

RESUMO

Trinta pacientes diabéticos, portadores de processo infeccioso grave em membro isquêmico, sem possibilidade de cirurgia arterial restauradora, foram tratados com amplicaçöes diárias de buflomedil, gentamicina, dexametasona, lidocaína e heparina, em volume suficiente de soluçäo fisiológica, através de um novo método terapêutico - a pulsoterapia venosa retrógrada (PVR). O trabalho informa as doses das medicaçöes e a técnica da PVR, detalhadamente. Os critérios de eficácia clínica para interrupçäo do tratamento foram a melhora do estado geral, o desaparecimento da infecçäo, aparecimento de tecido de granulaçäo nas lesöes e inclusive a cicatrizaçäo completa destas. Em média, o número de aplicaçöes para o tratamento completo foi de 4 (máximo de 11), o desaparecimento da infecçäo ocorreu em 3 dias (máximo de 8), o início de granulaçäo foi em 4 dias (máximo de 12) e o tempo de internaçäo foi de 7 dias (máximo de 15). Comparando-se os insulinodependentes com os que controlavam a diabetes com hipoglicemiantes orais, todos esses parâmetros de eficácia clínica foram notavelmente piores para o grupo da insulina. A infecçäo foi curada em 100% dos casos e foi necessária apenas uma amputaçäo menor, de pododáctilo. Em nenhum dos pacientes foi observado qualquer efeito adverso atribuível às medicaçöes aplicadas por PVR, ou à própria técnica. Conclui-se ser um método muito eficaz, inócuo e de fácil emprego, em casos de pé diabético


Assuntos
Adulto , Pessoa de Meia-Idade , Humanos , Masculino , Feminino , Dexametasona/uso terapêutico , Diabetes Mellitus/complicações , Gentamicinas/uso terapêutico , Heparina/uso terapêutico , Infecções/tratamento farmacológico , Isquemia/etiologia , Lidocaína/uso terapêutico , Pirrolidinas/uso terapêutico
20.
Arq. bras. med ; 60(3): 247-50, maio-jun. 1986. tab
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-35780

RESUMO

Faz-se a observaçäo experimental do cloridrato de buflomedil, em pacientes portadores de arteriopatias obstrutivas dos membros inferiores. Analisam-se os resultados e emite-se, como conclusäo, o parecer de que o medicamento foi eficiente em 77% dos casos, para controlar a dor em repouso. Além disso, indica-se, como dose recomendada nesses casos, a aplicaçäo endovenosa de 50mg de 8 em 8 horas


Assuntos
Adulto , Pessoa de Meia-Idade , Humanos , Masculino , Feminino , Extremidades/irrigação sanguínea , Dor/tratamento farmacológico , Pirrolidinas/uso terapêutico , Isquemia/tratamento farmacológico
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