Isoliquiritigenin regulates the circ_0002860/miR-431-5p/RAB9A axis to function as a tumor inhibitor in melanoma

Background: Isoliquiritigenin (ISL) presents antitumor effects against melanoma cells. It is known that various circular RNAs (circRNAs) are involved in the development of melanoma. Therefore, the present study aims to investigate the molecular mechanisms of ISL and circ_0002860. Methods: Circ_0002860, microRNA-431-5p (miR-431-5p) and member RAS oncogene family (RAB9A) were detected through reverse transcription-quantitative polymerase chain reaction (RT-qPCR) assay. Cell viability was examined via cell counting kit-8 assay. The proliferation ability was assessed using colony formation assay. Cell apoptosis and cell cycle were determined by flow cytometry. Transwell assay was used for detection of migration and invasion. Western blot was conducted for protein analysis. Target binding was confirmed via dual-luciferase reporter assay and RNA immunoprecipitation (RIP) assay. In vivo research was performed through xenograft tumor assay. Results: Circ_0002860 was downregulated by ISL in melanoma cells. ISL-induced inhibitory effects on cell proliferation, cell cycle progression, migration and invasion were alleviated by circ_0002860 overexpression. MiR-431-5p was a target of circ_0002860. Circ_0002860 eliminated the ISL-induced tumor inhibition via sponging miR-431-5p in melanoma cells. Circ_0002860 elevated the RAB9A level by targeting miR-431-5p. The function of ISL was related to miR-431-5p/RAB9A axis in melanoma progression. Tumor growth was reduced by ISL in vivo through downregulating circ_0002860 to regulate miR-431-5p and RAB9A levels. Conclusion: The current data indicates that ISL suppressed cell malignant progression of melanoma via targeting the circ_0002860/miR-431-5p/RAB9A pathway.(AU)

Anti-dermatophyte activity of the aqueous extracts of Thai medicinal plants / Atividade antidermatófita dos extratos aquosos de plantas medicinais tailandesas

Medicinal plants have long been prescribed in Thailand for centuries. Different constituents of extracts have been used for treating of various infectious diseases. However, there is even less information available regarding the use in fungal skin infection. In order to assess traditional Thai claims about the therapeutic potential, this study is focused on exploring the anti-dermatophyte property of the plants that are currently used as traditional medicines. The potential of four different plant species were selected for investigate in vitro anti-dermatophyte activity. Ethanolic extracts of Chromolaena odorata (L.), Ageratina adenophora (Spreng.), Eclipta prostrate (Linn.), and Acorus calamus (L.). were analysed for their total phenolic content as well as total flavonoid content and were then subjected to test of their anti-dermatophyte properties using agar well diffusion method. Qualitative flavonoids and phenolics analysis of the extracts showed their biologically active constituents. Among the species examined, the result indicated that most of the extracts demonstrated anti-dermatophyte activity. In particular, A. calamus showed the highest efficacy against test organisms. The experiment confirmed the chemical constituents and efficacy of some selected plants and provides a scientific confirmation of the use of Thai plants in traditional medicine for fungal skin infections.

As plantas medicinais são prescritas há muito tempo na Tailândia, há séculos. Diferentes constituintes de extratos têm sido usados para o tratamento de várias doenças infecciosas. No entanto, existem ainda menos informações disponíveis sobre o uso em infecções fúngicas da pele. A fim de avaliar as alegações tradicionais tailandesas sobre o potencial terapêutico, este estudo está focado em explorar a propriedade antidermatófita das plantas que são usadas atualmente como medicamentos tradicionais. O potencial de quatro espécies de plantas diferentes foi selecionado para investigar a atividade antidermatófita in vitro. Extratos etanólicos de Chromolaena odorata (L.), Ageratina adenophora (Spreng.), Eclipta prostrate (Linn.) e Acorus calamus (L.) foram analisados quanto ao seu conteúdo fenólico total, bem como ao conteúdo de flavonoides totais. E então submetidos ao teste de suas propriedades antidermatófitas usando o método de difusão em ágar bem. A análise qualitativa de flavonoides e fenólicos dos extratos mostrou seus constituintes biologicamente ativos. Entre as espécies examinadas, o resultado indicou que a maioria dos extratos demonstrou atividade antidermatófita. Em particular, A. calamus mostrou a maior eficácia contra organismos de teste. O experimento confirmou os constituintes químicos e a eficácia de algumas plantas selecionadas e fornece uma confirmação científica do uso de plantas tailandesas na medicina tradicional para infecções fúngicas da pele.

Efeito antimicrobiano e antioxidante de resíduos da produção de óleos essenciais / Antimicrobial and antioxidant effect of residues from the production of essential oils

O presente trabalho teve como objetivo a análise de resíduos aquosos provenientes da extração de óleos essenciais. As analises constaram de fenóis e flavonoides totais, atividade antioxidante por captura de radical DPPH e ABTS e atividade antimicrobiana dos resíduos aquosos da produção de óleos essenciais de Citronela, Lavanda, Capim-limão, Alecrim e Canela. Na análise da atividade antimicrobiana, os resíduos de lavanda e canela não apresentaram inibição, enquanto o de Citronela, Capim-limão e Alecrim apresentaram baixa taxa de inibição. Os resultados das análises mostraram que a fração aquosa possui quantidade de compostos fenólicos totais inferior à dos óleos essenciais das plantas e que a análise de DPPH e ABTS indicaram um baixo poder antioxidante.(AU)

Efeito antimicrobiano e antioxidante de resíduos da produção de óleos essenciais / Antimicrobial and antioxidant effect of residues from the production of essential oils

O presente trabalho teve como objetivo a análise de resíduos aquosos provenientes da extração de óleos essenciais. As analises constaram de fenóis e flavonoides totais, atividade antioxidante por captura de radical DPPH e ABTS e atividade antimicrobiana dos resíduos aquosos da produção de óleos essenciais de Citronela, Lavanda, Capim-limão, Alecrim e Canela. Na análise da atividade antimicrobiana, os resíduos de lavanda e canela não apresentaram inibição, enquanto o de Citronela, Capim-limão e Alecrim apresentaram baixa taxa de inibição. Os resultados das análises mostraram que a fração aquosa possui quantidade de compostos fenólicos totais inferior à dos óleos essenciais das plantas e que a análise de DPPH e ABTS indicaram um baixo poder antioxidante.

Quantificação de fenóis, flavonoides totais e atividades farmacológicas de geoprópolis de Plebeia aff. Flavocincta do Rio Grande do Norte / Quantification of phenols, total flavonoids and pharmacological activities of geopropolis Plebeia aff. flavocincta of Rio Grande do Norte, Brazil

Esse estudo objetivou avaliar a composição química e potencial terapêutico do extrato hidroalcóolico de geoprópolis produzidas por abelhas Plebeia aff. flavocincta no semiárido do Rio Grande do Norte. Oito amostras (A-H) foram submetidas a quantificação dos teores de fenóis e flavonoides totais e avaliação da atividade antioxidante através do método DPPH (2,2-difenil-1-picril-hidrazilo). Além disso, foram investigadas as atividades antibacteriana, através do método de difusão em ágar, e a cicatrizante, através da indução de feridas cirúrgicas experimentais em Rattus norvegicus Berkenhout, 1769, linhagem Wistar, tratados com creme à base de geoprópolis. Duas amostras (F e G) se destacaram por apresentar altos valores de fenóis e flavonoides totais. A capacidade antioxidante acima de 90% foi observada em cinco amostras. Os extratos foram considerados eficazes no que se refere a atividade antibacteriana, pois das oito amostras, cinco promoveram a formação de halos de inibição ≥9mm para todas as cepas testadas. Duas amostras (D e G) se destacaram em relação as demais por apresentar excelentes resultados, uma vez que, promoveram a formação de halos de inibição para as bactérias Staphylococcus epidermidis e Escherichia coli, superiores estatisticamente aos valores dos antibióticos controles, quando na concentração de 100%. As amostras A e G promoveram, respectivamente, a formação de halos de inibição, que não diferiram significativamente dos halos produzidos pelos antibióticos controles em todas as concentrações testadas para E. coli e Staphylococcus aureus. A análise do processo de cicatrização sob os pontos de vista clínico, macroscópico e histológico permitiu concluir, que o uso do creme à base de geoprópolis apresentou influência positiva na cicatrização de feridas cutâneas experi­mentais, por promover reação inflamatória menos intensa e fechamento mais rápido das feridas em relação ao grupo controle.(AU)

This study aimed to evaluate the chemical composition and therapeutic potential of the hydroalcoholic extract of geopropolis produced by bees Plebeia aff. flavocincta in Rio Grande do Norte semi-arid. Eight samples (A-H) were submitted to the quantification of total phenols and flavonoid content and evaluation of the antioxidant activity by DPPH method (2,2-diphenyl-1-picryl-hydrazyl). Additionally, antibacterial activities were investigated by agar diffusion method, and healing process by inducing experimental surgical wounds in Rattus norvegicus Berkenhout, 1769, Wistar line, and treated with the geopropolis-based cream. Two samples (F and G) have stood out by presenting high values of total phenols and flavonoids. The antioxidant capacity of over 90% was observed in five samples. The extracts were considered effective in relation to antibacterial activity since of the eight samples, five promoted the formation of inhibition zones ≥9mm above all strains tested. Two samples (D and G) have stood out over the other for presenting excellent results since it promoted the formation of inhibition zones for Staphylococcus epidermidis and Escherichia coli exceeding statistically to the values of the antibiotic controls when the concentration was 100%. Samples A and G have provided, respectively, that the formation of inhibition zones were not significantly different than the halos produced by antibiotics controls at all concentrations tested for Escherichia coli and Staphylococcus aureus. The analysis of the healing process from the clinical, macroscopic and histological points of view, allowed to conclude that the use of geopropolis-based cream had a positive influence on the healing of experimental skin wounds by promoting less intense inflammatory reaction and healing faster from wounds in the control group.(AU)

Endocrine disruptors in water filters used in the Rio dos Sinos Basin region, Southern Brazil / Disruptores endócrinos em filtros de água utilizados na região da Bacia Hidrográfica do Rio dos Sinos no Sul do Brasil

The activated carbon filter is used in residences as another step in the treatment of drinking water, based on a physical-chemical process to absorb pollutants that are not removed in conventional treatment. Endocrine disruptors (EDCs) are exogenous substances or mixtures of substances that acts on the endocrine system similarly to the endogenously produced hormones, triggering malfunctions and harmful changes to human and animal health. The objective of the present work was to study EDCs through semi-quantitative analysis of residential water filters collected in the region of Rio dos Sinos basin, focusing on two specific classes: hormones and phenols. The solid phase extraction principle was used for the extraction of compounds and gas chromatography coupled with mass spectrometry for the separation and characterization of EDCs. Four samples of residential filters collected from public water distribution and artesian wells, from the cities of Novo Hamburgo and São Leopoldo were analysed. Using the developed methodology, it was possible to detect and comparatively quantify selected EDCs in all studied samples, which indicates the presence of these contaminants in drinking water from different sources.(AU)

O filtro de carvão ativado é utilizado em residências como mais uma etapa no processo de tratamento da água potável, tendo como base um processo físico-químico para adsorção de poluentes presentes na água que não são removidos no tratamento convencional. Os Disruptores Endócrinos (DEs) são substâncias ou misturas exógenas que atuam no sistema endócrino de maneira similar aos hormônios produzidos endogenamente, desencadeando disfunções e alterações nocivas à saúde humana e animal. O objetivo do presente trabalho foi estudar DEs através da análise semi-quantitativa de amostras de filtros de água coletados na região da bacia do Rio dos Sinos focando em duas classes químicas: hormômios estrogênicos e fenóis. Foram utilizados os princípios da técnica de extração em fase sólida (SPE) para a extração dos compostos, e cromatografia gasosa acoplada à espectrometria de massas para a separação e detecção de DEs. Foram analisadas quatro amostras de filtros residenciais provenientes de água tratada e água de poço artesiano, das cidades de Novo Hamburgo e São Leopoldo. Com o método desenvolvido foi possível detectar e quantificar comparativamente DEs selecionados em todas as amostras estudadas, o que indica a presença desses contaminantes na água de consumo humano oriunda de diferentes fontes. (AU)

Vitamin C and total phenols quantification in calli of native passion fruit induced by combinations of Picloram and Kinetin / Quantificação de vitamina C e fenóis totais em calos de maracujazeiro nativo induzidos por combinações de Picloram e Cinetina

Brazil is one of the center of origin of passion fruit and has an important natural variability of the genus Passiflora. Several wild species of this genus are resistant to some pests and diseases and many are considered as medicinal. The aim of this research was to induce callus from in vitro Passiflora gibertiileaf explants for quantification of vitamin C and total phenols. Once the appropriate auxin/cytokine balance promotes callus formation and may optimize the production of secondary compounds and vitamins, calli were induced using a half-strength MS medium with a combination of the auxin Picloran (PIC) and the cytokine Kinetin (KIN). The vitamin C and total phenols were quantified by colorimetric methods from calli after different culture periods. The calli induction was strongly dependent of the combination PIC/KIN. It was observed high vitamin C content (94.8mg 100g-1) during the calli induction period in MS+4.14µM PIC+ 0.207µM KIN. Higher PIC/KIN concentrations promoted an increase in the vitamin C content after three subcultures. The higher PIC (8.28µM)/KIN (0.828µM) concentration was the higher was the total phenols production (66mg tannic acid 100g-1of fresh callus) during the calli induction period.(AU)

O Brasil é um dos centros de origem do maracujazeiro e possui uma importante variabilidade natural do gênero Passiflora. Muitas espécies selvagens desse gênero são resistentes a algumas pragas e doenças e várias são consideradas medicinais. O objetivo deste trabalho foi induzir calos in vitro a partir de folhas de Passiflora gibertiipara a quantificação de vitamina C e fenóis totais. Uma vez que o balanço adequado entre auxina/citocinina promove a formação de calos e pode otimizar a produção de compostos secundários e vitaminas, calos foram induzidos em meio MS meia-força com uma combinação da auxina Picloram e da citocinina Cinetina, todos na ausência de luz. O teor de vitamina C e de fenóis totais foi quantificado por métodos colorimétricos após diferentes períodos de cultivo dos calos. A indução de calos foi fortemente influenciada pela combinação de Picloram/Cinetina. Foi observado um alto teor de vitamina C (94,8mg 100g-1) durante o período de indução de calos em MS+4,14µM de Picloram+0,207µM de Cinetina. Altas concentrações de Picloram/Cinetina conduzem a um aumento no teor de vitamina C após três subcultivos. Quanto maior a concentração de Picloram (8,28µM)/Cinetina (0,828µM), maior é a produção de fenóis (66mg de ácido tânico 100g-1 de calos) totais durante o período de indução de calos.(AU)

Application of decolourized and partially purified polygalacturonase and alfa-amylase in apple juice clarification

Polygalacturonase and α-amylase play vital role in fruit juice industry. In the present study, polygalacturonase was produced by Aspergillus awamori Nakazawa MTCC 6652 utilizing apple pomace and mosambi orange (Citrus sinensis var mosambi) peels as solid substrate whereas, α-amylase was produced from A. oryzae (IFO-30103) using wheat bran by solid state fermentation (SSF) process. These carbohydrases were decolourized and purified 8.6-fold, 34.8-fold and 3.5-fold, respectively by activated charcoal powder in a single step with 65.1%, 69.8% and 60% recoveries, respectively. Apple juice was clarified by these decolourized and partially purified enzymes. In presence of 1% polygalacturonase from mosambi peels (9.87 U/mL) and 0.4% α-amylase (899 U/mL), maximum clarity (%T660nm = 97.0%) of juice was attained after 2 h of incubation at 50 ºC in presence of 10 mM CaCl2. Total phenolic content of juice was reduced by 19.8% after clarification, yet with slightly higher %DPPH radical scavenging property.(AU)

Aspectos químicos do gênero Lotus L. com ênfase em metabólitos secundários / Chemistry aspects of Lotus L. genus with emphasis in secondary metabolites

Objetivou-se caracterizar Lotus corniculatus (cvs. São Gabriel e ARS 2620), L. uliginosus (cv. Maku) e L. subbiflorus (cv. El Rincón) quanto ao perfil fitoquímico, mediante a determinação dos teores de proteína bruta (PB), fibra em detergente ácido (FDA) e neutro (FDN), fenóis totais (FT), taninos totais (TT), taninos condensados (TC) e bioensaio. As espécies foram cultivadas em vasos com substrato fértil e colhidas aos 258 dias de idade. Apenas na cv. São Gabriel foi testada a presença de flavonóides, comparando com amostras coletadas no campo. Os teores de PB e FDN não variaram entre as espécies, e foram de 13,2 a 17,6% para PB e de 53,5 e 65,1% para FDN. Os teores de FDA variaram entre as espécies, com 34,7% (S. Gabriel), 31,4% (ARS 2620), 43,2% (Maku) e 41,7% (El Rincón). Foram identificados flavonóides do tipo rutina e vitexina na cv. São Gabriel. Os teores de TC e FT foram respectivamente: cv. São Gabriel: 1,99 e 2,88 g/kg; ARS 2620: 0,05 e 1,70 kg/kg; Maku: 0,34 e 2,50 g/kg; El Rincón: 1,67 e 1,27 g/kg. Na presença de polietilenoglicol (PEG) ocorreu maior produção de gás. O baixo teor de taninos indica a necessidade de investigação para verificar a interação genótipo x ambiente.

Aimed to characterize Lotus corniculatus (cvs. São Gabriel and ARS 2620), L. uliginosus (cv. Maku) and L. subbiflorus (cv. El Rincón) on the phytochemical profile, by determining the levels of crude protein (CP), acid detergent fiber (ADF) and neutral (NDF), total phenolics (FT), total tannins (TT), tannins condensed (TC) and bioassay. The species were grown in pots filled with fertile substrate and harvested at 258 days of age. In cv. São Gabriel was also evaluated the presence of flavonoids, with samples of plants harvested in the field. The CP and NDF did not differ between species, and were 13.2 to 17.6% for CP and 53.5 and 65.1% for NDF. The ADF varied among species, with 34.7% (São Gabriel), 31.4% (ARS 2620), 43.2% (Maku) and 41.7% (El Rincón). There were identified flavonoids like rutin and vitexin in cv. São Gabriel. The levels of CT and FT were: cv. São Gabriel: 1.99 and 2.88 g/kg; ARS 2620: 0.05 and 1.70 kg/kg: Maku 0.34 and 2.50 g/kg: El Rincón: 1.67 and 1.27 g/kg. In the presence of polyethylene glycol (PEG) was higher gas production. The low tannin content indicates the need for research to verify the genotype x environment.

Ferulic acid as major antioxidant phenolic compound of the Tetragonisca angustula honey collected in Vera Cruz - Itaparica Island, Bahia, Brazil / Ácido ferúlico como principal composto fenólico antioxidante do mel de Tetragonisca angustula coletado em Vera Cruz - Ilha de Itaparica, Bahia, Brasil

Abstract The antioxidant activity of Tetragonisca angustula honey (TAH) and its ethanolic extract (TAEE) were investigated. The total levels of phenolic (TPC) and flavonoids (TFC) were also evaluated. The results for TPC were 19.91 ± 0.38 and 29.37 ± 1.82 mg GAE g-1 and for TFC 0.20 ± 0.02 and 0.14 ± 0.01 mg QE g-1 of TAH and TAEE, respectively. Antioxidant activities were 73.29 ± 0.49% and 93.36 ± 0.27% in the DPPH● assay and 71.73 ± 4.07% and 97.86 ± 0.35% in ABTS●+ for TAH and TAEE, respectively. The total reducing activity was determined by the method of reducing power (PR) and iron ion (Fe III) and the results varied in PR from 151.7 ± 25.7 and 230.7 ± 25.2 mg GAE L-1, for TAH and TAEE respectively and for (Fe III) in EC50 0.284 in TAEE and 0.687 in TAH. Chemical analysis by HPLC-DAD of the ethanolic extract (TAEE) revealed the presence of ferulic acid as majority phenolic component in the extract. The 1H NMR analysis confirmed this structure and showed the also presence of glucose, citric acid, succinic acid, proline and hydrocarbon derivatives. In addition, the botanical origin was also investigated and showed a multifloral characteristic, having found 19 pollen types with a botanical predominance of the Anacardiaceae family, with Tapirira pollen occurring as predominant (42.6%) and Schinus as secondary (25.7%). The results showed that T. angustula honey is an interesting source of antioxidant phenolic compounds due to its floral origin and can act as a protector of human health when consumed.

Resumo A atividade antioxidante do mel de Tetragonisca angustula (TAH) e seu extrato etanólico (TAEE) foram investigados. Os níveis totais de fenólicos (TPC) e flavonóides (TFC) também foram avaliados. Os resultados para TPC foram 19,91 ± 0,38 e 29,37 ± 1,82 mg GAE g-1 e para TFC 0,20 ± 0,02 e 0,14 ± 0,01 mg QE g-1 de TAH e TAEE, respectivamente. As atividades antioxidantes foram 73,29 ± 0,49% e 93,36 ± 0,27% no ensaio DPPH● e 71,73 ± 4,07% e 97,86 ± 0,35% no ABTS●+ para TAH e TAEE, respectivamente. A atividade redutora total foi determinada pelo método de poder redutor (PR) e íon ferrico (Fe III) e os resultados variaram em PR de 151,7 ± 25,7 e 230,7 ± 25,2 mg GAE L-1, para TAH e TAEE respectivamente e para (Fe III) em EC50 0,284 em TAEE e 0,687 em TAH. A análise química por HPLC-DAD do extrato etanólico (TAEE) revelou a presença de ácido ferúlico como componente majoritário no extrato. A análise de RMN 1H confirmou esta estrutura e mostrou a presença de glicose, ácido cítrico, ácido succínico, prolina e derivados de hidrocarbonetos no TAEE. Além disso, a origem botânica também foi investigada e apresentou característica multifloral, tendo encontrado 19 tipos polínicos com predomínio botânico da família Anacardiaceae, sendo o pólen Tapirira predominante (42,6%) e o Schinus secundário (25,7%). Os resultados mostraram que o mel de T. angustula é uma interessante fonte de compostos fenólicos antioxidantes devido à sua origem floral e pode atuar como protetor da saúde humana quando consumido.